Cofttek ஹோல்டிங்ஸ் வரையறுக்கப்பட்ட

A-966492 (934162-61-XX)

A-XX என்பது 966492 NM மற்றும் 1 NM உடன் கி.மு. உடன் PARP2 மற்றும் PARP1 இன் புதிய மற்றும் சக்தி வாய்ந்த தடுப்பானாக உள்ளது.

சிகிச்சை பயன்பாட்டிற்காக நோக்கம் இல்லை. ஆராய்ச்சி பயன்படுத்த மட்டுமே.

சிஏஎஸ்: 934162-61-5 பகுப்பு

A-966492 (934162-61-5) Description:

A-966492 மிகவும் சக்திவாய்ந்த PARP தடுப்பான்களில் ஒன்றாகும். A-966492 ஆனது PARP-1 என்சைமுக்கு எதிராக ஒரு கியோஃப் 1 nM மற்றும் ஒரு முழு செல் மதிப்பீட்டில் 50 nM இன் EC1 உடன் சிறந்த ஆற்றலைக் காட்டுகிறது. A-966492 ஒரு அளவைச் சார்ந்த முறையில் TMZ இன் செயல்திறனை கணிசமாக மேம்படுத்துகிறது. கூடுதலாக, A-966492 பல உயிரினங்களில் வாய்வழியாக உயிர் கிடைக்கிறது, இரத்த-மூளைத் தடையைத் தாண்டி, கட்டி திசுக்களில் விநியோகிக்கத் தோன்றுகிறது. A-966492 ஒரு நம்பிக்கைக்குரிய, கட்டமைப்பு ரீதியாக மாறுபட்ட பென்சிமிடாசோல் அனலாக்ஸைக் குறிக்கிறது, மேலும் இது முன்னரே வகைப்படுத்தப்படுகிறது.

A-966492 ஒரு B16F10 தோலடி முரைன் மெலனோமா மாதிரியில் டெமோசோலோமைடு மற்றும் ஒரு MX-1 மார்பக புற்றுநோய் சினோகிராஃப்ட் மாதிரியில் ஒரு ஒற்றை முகவராகவும் கார்போபிளாட்டினுடன் இணைந்து விவோ செயல்திறனில் சிறந்தது என்பதை நிரூபிக்கிறது. கூடுதலாக, A-966492 சிறந்த மருந்து பண்புகளைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் டி.எம்.ஜெட் மற்றும் கார்போபிளாட்டினுடன் இணைந்து முன்கூட்டிய மவுஸ் கட்டி மாதிரிகளில் விவோ செயல்திறனை நிரூபித்துள்ளது, அத்துடன் BRCA1- குறைபாடுள்ள MX-1 கட்டி மாதிரியில் ஒற்றை முகவர் செயல்பாடு. A-966492 மேலும் ஸ்ப்ரக் - டாவ்லி எலிகள், பீகிள் நாய்கள் மற்றும் சினோமொல்கஸ் குரங்குகளில் வகைப்படுத்தப்படுகிறது, A-966492 உடன் 34 - 72% மற்றும் 1.7 - 1.9 மணிநேர அரை ஆயுட்காலம் ஆகியவற்றின் வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை நிரூபிக்கிறது. விவோவில், A-966492 ஒரு முரைன் B16F10 சினெனிக் மெலனோமா மாதிரியில் TMZ இன் செயல்திறனை கணிசமாக மேம்படுத்துவதை நிரூபிக்கிறது, A-966492 சேர்க்கைக் குழுக்கள் சிறந்த செயல்திறனைக் காட்டுகின்றன.

A-966492 (934162-61-XX) Specifications:

பொருளின் பெயர் ஒரு-966492
ஒத்த 2-[2-Fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide; A966492; A 966492;
இரசாயன பெயர் S)-2-(2-fluoro-4-(pyrrolidin-2-yl)phenyl)-1H-benzimidazole-4-carboxamide;A-966492(A 966492);2-{2-fluoro-4-[(2S)-pyrrolidin

-2-yl]phenyl}-1H-1,3-benzodiazole-7-carboxaMide;2-[2-Fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide A-966492;

தூய்மை ≥98%
CAS எண் 934162-61-5
மூலக்கூறு Formula C18H17FN4O
மூலக்கூறு Wஎட்டு 324.359 g / mol
மோனிவோசைட்டிக் மாஸ் 324.139 g / mol
MDL எண் : N / A
InChIKey AHIVQGOUBLVTCB-AWEZNQCLSA-என்
InChi கோட் InChI=1S/C18H17FN4O/c19-13-9-10(14-5-2-8-21-14)6-7-11(13)18-22-15-4-1-3-12(17(20)24)16(15)23-18/h1,3-4,6-7,9,14,21H,2,5,8H2,(H2,20,24)(H,22,23)/t14-/m0/s1
SMILES ஓ = சி (C1 = C2N = சி (C3 = சிசி = சி ([[Email protected]]4NCCC4)C=C3F)NC2=CC=C1)N
படிவம் தூள்
கலர் வெள்ளை
Solubility டி.எம்.எஸ்.ஓவில் தண்ணீரில்லாமல், கரையக்கூடியது
Storage TEMP. உலர், இருண்ட மற்றும் குறுகிய காலத்திற்கான 0 - 4 C (வாரங்களுக்கு நாட்கள்) அல்லது நீண்ட காலத்திற்கான -3 (C-மாதங்கள்).
உயிர் வாழ்க்கை ≥ 2 ஆண்டுகள்
கையாளுதல் காற்று மற்றும் ஒளி இருந்து பாதுகாக்க
விண்ணப்ப ஒரு சக்திவாய்ந்த PARP இன்ஹிபிட்டர்


=

அனைத்து முறைகள் போக்குவரத்துக்காக RIDADR NONH

குறிப்புகள்:

  • கூஷா எஃப், நேஷஸ்தே-ரிஸ் ஏ, தகாவர் ஏ, ஈவாசாதே என், மசாஹெரி இசட், ஈனாலி எஸ், ம ous சவி எம். பயோகெம் பயோபிஸ் ரெஸ் கம்யூன். 29 செவ்வாய், 29 செவ்வாய், 29 செவ்வாய். doi: 966492 / j.bbrc.2017. Epub 30 Aug 491. PMID: 4.
  • பென்னிங் டிடி, ஜு ஜிடி, காங் ஜே, தாமஸ் எஸ், காந்தி விபி, லியு எக்ஸ், ஷி ஒய், கிளிங்கோஃபர் வி, ஜான்சன் இஎஃப், பார்க் சிஎச், ஃப்ரை ஈஎச், டொனாவோ சி.கே, ஃப்ரோஸ்ட் டி.ஜே, புக்கனன் எஃப்.ஜி, புக்கோஃப்ஸர் ஜி.டி, ரோட்ரிக்ஸ் எல்.இ, போன்செவா- டயஸ் வி, ப ous ஸ்கா ஜே.ஜே, ஓஸ்டர்லிங் டி.ஜே, ஓல்சன் ஏ.எம், மார்ஷ் கே.சி, லூயோ ஒய், ஜிராண்டா வி.எல். ஃபீனைல்-பதிலீடு செய்யப்பட்ட பென்சிமிடாசோல் கார்பாக்ஸமைடு பாலி (ஏடிபி-ரைபோஸ்) பாலிமரேஸ் தடுப்பான்களின் உகப்பாக்கம்: (எஸ்) -எக்ஸ்என்யூஎம்எக்ஸ்- (எக்ஸ்என்யூஎம்எக்ஸ்-ஃப்ளோரோ-எக்ஸ்என்யூஎம்எக்ஸ்- (பைரோலிடின்-எக்ஸ்என்யூஎம்எக்ஸ்-யில்) ஃபீனைல்) -2), மிகவும் சக்திவாய்ந்த மற்றும் செயல்திறன் மிக்க தடுப்பானாகும். ஜே மெட் செம். 2 Apr 4; 2 (1): 4-966492. doi: 2010 / jm22y. பப்மெட் பிஎம்ஐடி: எக்ஸ்என்யூஎம்எக்ஸ்