PARP & புரோடீசம்

A-966492 (934162-61-5) Description:

A-966492 மிகவும் சக்திவாய்ந்த PARP தடுப்பான்களில் ஒன்றாகும். A-966492 ஆனது PARP-1 என்சைமுக்கு எதிராக ஒரு கியோஃப் 1 nM மற்றும் ஒரு முழு செல் மதிப்பீட்டில் 50 nM இன் EC1 உடன் சிறந்த ஆற்றலைக் காட்டுகிறது. A-966492 ஒரு அளவைச் சார்ந்த முறையில் TMZ இன் செயல்திறனை கணிசமாக மேம்படுத்துகிறது. கூடுதலாக, A-966492 பல உயிரினங்களில் வாய்வழியாக உயிர் கிடைக்கிறது, இரத்த-மூளைத் தடையைத் தாண்டி, கட்டி திசுக்களில் விநியோகிக்கத் தோன்றுகிறது. A-966492 ஒரு நம்பிக்கைக்குரிய, கட்டமைப்பு ரீதியாக மாறுபட்ட பென்சிமிடாசோல் அனலாக்ஸைக் குறிக்கிறது, மேலும் இது முன்னரே வகைப்படுத்தப்படுகிறது.

A-966492 ஒரு B16F10 தோலடி முரைன் மெலனோமா மாதிரியில் டெமோசோலோமைடு மற்றும் ஒரு MX-1 மார்பக புற்றுநோய் சினோகிராஃப்ட் மாதிரியில் ஒரு ஒற்றை முகவராகவும் கார்போபிளாட்டினுடன் இணைந்து விவோ செயல்திறனில் சிறந்தது என்பதை நிரூபிக்கிறது. கூடுதலாக, A-966492 சிறந்த மருந்து பண்புகளைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் டி.எம்.ஜெட் மற்றும் கார்போபிளாட்டினுடன் இணைந்து முன்கூட்டிய மவுஸ் கட்டி மாதிரிகளில் விவோ செயல்திறனை நிரூபித்துள்ளது, அத்துடன் BRCA1- குறைபாடுள்ள MX-1 கட்டி மாதிரியில் ஒற்றை முகவர் செயல்பாடு. A-966492 மேலும் ஸ்ப்ரக் - டாவ்லி எலிகள், பீகிள் நாய்கள் மற்றும் சினோமொல்கஸ் குரங்குகளில் வகைப்படுத்தப்படுகிறது, A-966492 உடன் 34 - 72% மற்றும் 1.7 - 1.9 மணிநேர அரை ஆயுட்காலம் ஆகியவற்றின் வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை நிரூபிக்கிறது. விவோவில், A-966492 ஒரு முரைன் B16F10 சினெனிக் மெலனோமா மாதிரியில் TMZ இன் செயல்திறனை கணிசமாக மேம்படுத்துவதை நிரூபிக்கிறது, A-966492 சேர்க்கைக் குழுக்கள் சிறந்த செயல்திறனைக் காட்டுகின்றன.

A-966492 (934162-61-XX) Specifications:

பொருளின் பெயர்	ஒரு-966492
ஒத்த	2-[2-Fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide; A966492; A 966492;
இரசாயன பெயர்	S)-2-(2-fluoro-4-(pyrrolidin-2-yl)phenyl)-1H-benzimidazole-4-carboxamide;A-966492(A 966492);2-{2-fluoro-4-[(2S)-pyrrolidin -2-yl]phenyl}-1H-1,3-benzodiazole-7-carboxaMide;2-[2-Fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide A-966492;
தூய்மை	≥98%
CAS எண்	934162-61-5
மூலக்கூறு Formula	C18H17FN4O
மூலக்கூறு Wஎட்டு	324.359 g / mol
மோனிவோசைட்டிக் மாஸ்	324.139 g / mol
MDL எண்	: N / A
InChIKey	AHIVQGOUBLVTCB-AWEZNQCLSA-என்
InChi கோட்	InChI=1S/C18H17FN4O/c19-13-9-10(14-5-2-8-21-14)6-7-11(13)18-22-15-4-1-3-12(17(20)24)16(15)23-18/h1,3-4,6-7,9,14,21H,2,5,8H2,(H2,20,24)(H,22,23)/t14-/m0/s1
SMILES	ஓ = சி (C1 = C2N = சி (C3 = சிசி = சி ([[Email protected]]4NCCC4)C=C3F)NC2=CC=C1)N
படிவம்	தூள்
கலர்	வெள்ளை
Solubility	டி.எம்.எஸ்.ஓவில் தண்ணீரில்லாமல், கரையக்கூடியது
Storage TEMP.	உலர், இருண்ட மற்றும் குறுகிய காலத்திற்கான 0 - 4 C (வாரங்களுக்கு நாட்கள்) அல்லது நீண்ட காலத்திற்கான -3 (C-மாதங்கள்).
உயிர் வாழ்க்கை	≥ 2 ஆண்டுகள்
கையாளுதல்	காற்று மற்றும் ஒளி இருந்து பாதுகாக்க
விண்ணப்ப	ஒரு சக்திவாய்ந்த PARP இன்ஹிபிட்டர்

---