Cofttek ஹோல்டிங்ஸ் வரையறுக்கப்பட்ட

அகலலிப் (GS-9820) (870281-34-8)

Acalisib, மேலும் ஜி எஸ்-9820 என்றழைக்கப்படும் சாத்தியமான நோய் எதிர்ப்பை மற்றும் antineoplastic நடவடிக்கைகள் உடன் வகுப்பில் ஐ.ஏ பாஸ்போ-110 கைனேஸ்கள் (PI3K) இன் 3 kDa கேட்டலிடிக் துணையலகை பீட்டா மற்றும் டெல்டா அஸிட் இன் வினைத்தடுப்பானாக இருக்கிறது ...

சிகிச்சை பயன்பாட்டிற்காக நோக்கம் இல்லை. ஆராய்ச்சி பயன்படுத்த மட்டுமே.

சிஏஎஸ்: 870281-34-8 பகுப்பு

அகலிசிப் (GS-9820) (870281-34-8) Description:

Acalisib, மேலும் ஜி எஸ்-9820 என்றழைக்கப்படும் சாத்தியமான நோய் எதிர்ப்பை மற்றும் antineoplastic நடவடிக்கைகள் உடன் வகுப்பில் ஐ.ஏ பாஸ்போ-110 கைனேஸ்கள் (PI3K) இன் 3 kDa கேட்டலிடிக் துணையலகை பீட்டா மற்றும் டெல்டா அஸிட் இன் வினைத்தடுப்பானாக இருக்கிறது. p110beta / டெல்டா PI3K மட்டுப்படுத்தி ஜி எஸ்-9820 அதன் மூலம் இரண்டாம் தூதுவர் கட்டிச் செல் பெருக்கம் குறைகிறது மற்றும் செல் இறப்பு உண்டாக்குகின்றது என்பது பாஸ்பேடிடைலினோசிட்டால்-3-trisphosphate (PIP3,4,5), உற்பத்தி தடுக்கும், PI3K செயல்பாட்டை தடுத்து. பி.சி.என்.என்.எக்ஸ்.எக்ஸ்-நடுநிலைப்படுத்தப்பட்ட சிக்னலிங் பெரும்பாலும் புற்று உயிரணுக்களில் திசுக்களாகக் காணப்படுகிறது. PI3K இன் இலக்கைத் தடுக்கும் நோக்கம் சாதாரண, பிசிக்கல் அல்லாத உயிரணுக்களில் PI3K சமிக்ஞைகளை பாதுகாக்க வடிவமைக்கப்பட்டுள்ளது. Acalisib (ஜி எஸ்-3) PI9820Kδ (IC3 = 50 என்.எம் ஆகும்) மற்ற PI12.7K வகுப்பு I நொதிகள் (:; PI3Kβ, 50 NM; PI3Kγ, 5,441 NM PI3Kα, 3,377 NM IC3) தொடர்புடைய இன்னும் தேர்ந்தெடுப்பினாலும். Acalisib, டிஎன்ஏ-பி.கே. (IC1,389 = 103 மைக்ரோமீட்டர்), மற்றும் mTOR (IC3> 3 NM வருகிறது PI50KCIIβ (IC10> 34 என்.எம் ஆகும்), hVPS50 (IC12.7 = 50 மைக்ரோமீட்டர்) போன்ற தொடர்புடைய கினேஸ்கள், எதிராக விட PI18.7Kδ எதிராக மேலும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட 50 மடங்கு உள்ளது ). ஃபைப்ரோ பிளெஸ்ட்களில், பி.சி.என்.எஃப்எஃப் ரிசப்டர் சமிக்ஞைகளை PI10KA மற்றும் ஜி.சி.ஆர்.சி., லைசோபாஸ்பேடிடிடிக் அமிலம் (LPA) சிக்னல்களை PI3Kβ வழியாக அளிக்கிறது. Acalisib PDGF- தூண்டப்பட்ட PAkt ஐ 3 இல் 50 NM மூலம் குறைக்கிறது, மற்றும் LPA- தூண்டப்பட்ட pAkt 11,585% 50 NM இல் குறைகிறது.

அகலலிப் (GS-9820) (870281-34-8) Specifications:

பொருளின் பெயர் அகலிசிப் (GS-9820)
அருஞ்சொற்பொருள் ஜி எஸ்-9820; GS9820; GS 9820; CAL120; CAL 120; Cal-120; Acalisib.
இரசாயன பெயர் (S)-2-(1-((7H-purin-6-yl)amino)ethyl)-6-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one.
மருந்து வகுப்பு மட்டுப்படுத்தி
தூய்மை ≥98% (HPLC)
CAS எண் 870281-34-8
மூலக்கூறு Formula C21H16FN7O
மூலக்கூறு Wஎட்டு 401.14004
மோனிவோசைட்டிக் மாஸ் 401.4 g / mol
MDL எண் : N / A
InChIKey DOCINCLJNAXZQF-LBPRGKRZSA-என்
InChi கோட் InChI=1S/C21H16FN7O/c1-12(27-19-17-18(24-10-23-17)25-11-26-19)20-28-16-8-7-13(22)9-15(16)21(30)29(20)14-5-3-2-4-6-14/h2-12H,1H3,(H2,23,24,25,26,27)/t12-/m0/s1
SMILES CC(C1=NC2=C(C=C(C=C2)F)C(=O)N1C3=CC=CC=C3)NC4=NC=NC5=C4NC=N5
படிவம் திட தூள்
கலர் : N / A
Solubility DMSO இல் கரையக்கூடியது
Storage TEMP. -20 ° சி
உயிர் வாழ்க்கை > 2 ஆண்டுகள் ஒழுங்காக சேமிக்கப்பட்டால்
கையாளுதல் காற்று மற்றும் ஒளி இருந்து பாதுகாக்க
விண்ணப்ப P3delta தடுப்பானில் PI110K வினையுரிமையுள்ள உபரி


=

அனைத்து முறைகள் போக்குவரத்துக்காக RIDADR NONH

குறிப்புகள்:

[1]. வேர்ட், எமிலி ஜி .; மெக்கோனெல், ஈவன் W ;; கவுசோ லியானஸ், இன்முகுளுடா; பிரெய்ன், ஜோயி; க்ரெஸ்போ, ஜோஸ் எல் .; உமென், ஜேம்ஸ் ஜி .; ஹிக்ஸ், லெஸ்லி எம். - நியூ ஃபியோதாலஜிஸ்ட் 2019 தொகுதி. 221 # 1 ப. 247 - 260.

[2]. யங், சுன்; ரென், கியான்; Qu, Youge; ஜாங், ஜி-சுன்; மா, மினி; டாங், சாவோ; ஹாஷிமோட்டோ, கென்ஜி - உயிரியல் உளவியலாளர் 2018 தொகுதி. 83 # 1 ப. 18 - 28.

[3]. கவாடா, தாகஹிதி; தாடா, கோஹேய்; கோபயாஷி, மசாயூகி; சாகமோடோ, தகாஷி; டக்கிச்சி, யோகோ; இவாய், ஃபூமி; சகுராடா, மாக்கி; (...) சாடோ, ஹிரோனோரி; தாகோரி-கொங்கோ, ஆக்சிமி - புற்றுநோய் அறிவியல் 2018 தொகுதி. 109 # 1 ப. 103 - 111.

[4] .Gutiérrez-மார்டின்ஸை; ருபியோ; Piedra-Quintero; லோபஸ்-மெண்டஸ்; Serrano; ரெய்ஸ்-மால்டொனாடோ; சாலினாசிலிருந்து-லாரா; (...) வில்லேஸ்-செபுல்வே; நாவா - மொழிபெயர்ப்பு ஆன்காலஜி 2019 தொகுதி. 12 # 1 ப. 24 - 35.

[5]. Li, Dong-Dong; மெங், ஜியாங்-ஃபெங்; வாங், கியாங்; யூ, பான்; ஜாவோ, லின்-குவோ; ஜாங், ஜெங்-பிங்; வாங், ஜென்-ஜொங்; சியாவோ, வேய் - ஜாலண்ட் ஆஃப் மோலிக்குலர் கிராபிக்ஸ் அண்ட் மாடலிங் ஜிஎல்எக்ஸ் வால். 2018 ப. 79 - 81.