Cofttek ஹோல்டிங்ஸ் வரையறுக்கப்பட்ட

A77-01 (607737-87-1)

ஒரு 77-01 சக்தி வாய்ந்த TGF-βRI (ALK-5) தடுப்பானாக (IC50 = 34 NM). TGF-β படியெடுத்தல் செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது. நுரையீரல் எபிதெலியல் செல்கள் மற்றும் SMAD பாஸ்போரிலேசன் ஆகியவற்றின் TGF-β-தூண்டல் பெருக்கம் தடுக்கும். TGF-β- தூண்டப்பட்ட எபிடீரியல்-க்கு-மெஸ்சிக்கமல் மாற்றத்தை (EMT) தடுக்கிறது. மேலும் P38 MAPK இன் தடுப்பானாக. A 83-01 இன் செயல்திறன்மிக்க மெட்டாபொலிட்.

சிகிச்சை பயன்பாட்டிற்காக நோக்கம் இல்லை. ஆராய்ச்சி பயன்படுத்த மட்டுமே.

சிஏஎஸ்: 607737-87-1 பகுப்பு

A77-01 (607737-87-1) Description:

A-77-01 என்பது TGF-β1 வாங்கியின் ALK5 (IC50 = XNUMN NM) இன் சக்தி வாய்ந்த தடுப்பானாக உள்ளது. இது BMP- கட்டுப்படுத்தப்பட்ட படியெடுத்தல் செயல்பாடு அல்லது MAPK பாதைகளில் எந்த விளைவையும் கொண்டிருக்காது. A-25-77 நுரையீரல் எபிடீலியல் MV01Lu செல்கள் மீது TGF-β இன் வளர்ச்சி தடுப்பு விளைவுகளை திறமையாக தடுக்கிறது. இது மனித குடலினோசைட் HaCaT செல்கள் 1 μM இல் TGF-β மூலம் SMAD2 இன் பாஸ்போரிலேசன் முழுவதையும் தடுக்கும். A-1-77 TGF-β உடன் சிகிச்சையளிக்கப்பட்ட NMuMG உயிரணுக்களில் எபிலீஷியல்-க்கு-மெஸ்சிக்கேமல் மாற்றத்தின் உருவமற்ற மற்றும் மரபணு வெளிப்பாடு மாற்றங்களை தடுக்கிறது.

இலக்கு: AX-5-77 என்பது A-01-83 (Axon XX) இன் நெருங்கிய அனலாக் மற்றும் A-01-1421 என்ற மிகவும் ஒத்த உயிரியல் விவரங்களைக் கொண்டுள்ளது. A-83-XX சில சூழ்நிலைகளில் A-XX-XXX சிதைவு காணப்படுகிறது மற்றும் A-01-XX ஒரு அதன் செயல்திறன் ஒரு செயலில் கூறு அல்லது மெட்டாபொலிட் உள்ளது A-83-01.

A77-01 (607737-87-1) Specifications:

பொருளின் பெயர் A77-01
ஒத்த A 77-01; ஏ-77-01.
இரசாயன பெயர் 4-[5-(6-methylpyridin-2-yl)-1~{H}-pyrazol-4-yl]quinoline
தூய்மை > 98%
CAS எண் 607737-87-1
மூலக்கூறு Formula C18H14N4
மூலக்கூறு Wஎட்டு 286.338 g / mol
மோனிவோசைட்டிக் மாஸ் 286.122 g / mol
MDL எண் MFCD07367791
InChIKey KJTYZDORHCDZPS-UHFFFAOYSA-என்
InChi கோட் InChI=1S/C18H14N4/c1-12-5-4-8-17(21-12)18-15(11-20-22-18)13-9-10-19-16-7-3-2-6-14(13)16/h2-11H,1H3,(H,20,22)
SMILES CC1=CC=CC(=N1)C2=C(C=NN2)C3=CC=NC4=CC=CC=C34
படிவம் தூள்
கலர் வெள்ளை
Solubility DMSO (எக்ஸ்எம்எல் மெக் / மில்லி), மற்றும் எத்தனால் (20 மில்லி / மிலி) உள்ள கரையக்கூடியது.
Storage TEMP. குறுகிய காலத்திற்கு (வாரங்களுக்கு சில நாட்கள்), அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு (-3 மாதங்கள்) -0 C க்கு 4 - X சி.
உயிர் வாழ்க்கை > 2 ஆண்டுகள் ஒழுங்காக சேமிக்கப்பட்டால்
கையாளுதல் காற்று மற்றும் ஒளி இருந்து பாதுகாக்க
விண்ணப்ப IC5 மற்றும் 50nM உடன் ALK25 இன் தடுப்பானாக


=

அனைத்து முறைகள் போக்குவரத்துக்காக RIDADR NONH

குறிப்புகள்:

  • எம் டோஜோ மற்றும் பலர். ALK5 இன்ஹிபிடர் A-83-01 ஆனது ஸ்வாட் சிக்னலிங் மற்றும் ஈபிலெல்லல்-க்கு-மெஸ்சிக்கமல் மாற்றத்தை தடுக்கும் காரணி-β மாற்றுவதன் மூலம் தடுக்கிறது. புற்றுநோய். சை. 2005, 96, 791-800.
  • ஜே சாயர் மற்றும் பலர். மாற்று ஆற்றல்-β வகை I ரிசீயர் கினேஸ் டொமைன் புதிய ஆர்ல்- மற்றும் ஹீட்டோரோரில்-பதிலீடான பைஜெரோல் தடுப்பானிகளின் தொகுப்பு மற்றும் செயல்பாடு. மருத்துவ வேதியியல் ஜே. 2003, 46, 3953-3956.