Cofttek ஹோல்டிங்ஸ் வரையறுக்கப்பட்ட

IC-87114 (371242-69-XX)

IC-87114 ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் ATP- போட்டி PI3K P110δ ஐசோஃபார்ம்-தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பான் (IC50 = 60 NM). PI58Kγ விட PI3KAD க்காக 3 மடங்கு அதிகமாகவும், மேலும் PI100Kα / β ஐ விட 3-

சிகிச்சை பயன்பாட்டிற்காக நோக்கம் இல்லை. ஆராய்ச்சி பயன்படுத்த மட்டுமே.

சிஏஎஸ்: 371242-69-2 பகுப்பு

IC-87114 (371242- 69) விளக்கம்:

IC-87114 தேர்ந்தெடுத்தது PI3Kδ ஐத் தடுக்கிறது, மேலும் PI3Kα, β அல்லது γ க்கு உணர்திறன் இல்லை. மனித ந்யூட்ரபில், IC-87114 (5 μM) N-formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP) - தூண்டப்பட்ட பாஸ்பாடிடிலினோசிட்டால் டிரைபாஸ்பேட் (PIP3) உயிரியக்கவியல் மற்றும் செமோடாக்ஸிஸ் ஆகியவற்றைத் தடுக்கிறது. செல்லுலார் மாடல்களில், ஐசி- 87114 கார்டியாக் மற்றும் வாஸ்குலர் வகையிலான வேறுபாட்டை முடக்குகிறது, PKG, Akt, மற்றும் PDK1 இன் VEGF- தூண்டப்பட்ட பாஸ்போரிலேஷன் தடுக்கும். IC-87114 ஆனது குடலிறக்க தீவுகளில் அழற்சியற்ற செல்களை ஊடுருவுகிறது, குளுக்கோஸ் ஹோமியோஸ்டிஸ் இழப்பை ஒடுக்கி, விலங்கு மாதிரியில் நீரிழிவு முன்னேற்றத்தை தடுக்கிறது. IC-87114 எதிர்ப்பு அழற்சி, தடுப்பாற்றல், ஆஸ்துமா எதிர்ப்பு, எதிர்ப்பு ஆஜியோஜெனிக், மற்றும் எதிர்ப்பு நீரிழிவு நடவடிக்கைகள் வெளிப்படுத்துகிறது.

IC-87114 (371242-69-2) எஸ்pecifications:

பொருளின் பெயர் ஐசி 87114
ஒத்த IC87114; ஐசி 87114; ஐசி XXX.
இரசாயன பெயர்s 2-((6-amino-9H-purin-9-yl)methyl)-5-methyl-3-o-tolylquinazolin-4(3H)-one; UNII-9HC746B1KF; 9HC746B1KF; GNWHRHGTIBRNSM-UHFFFAOYSA-N; D-030; MLS006011148; SCHEMBL360745; GTPL9376; AOB3590; EX-A326; BRD-K75430629-001-01-3;
தூய்மை ≥99% (HPLC)
CAS எண் 371242-69-2
மூலக்கூறு Formula C22H19N7O
மூலக்கூறு Wஎட்டு 397.43
மோனிவோசைட்டிக் மாஸ் 397.165 g / mol
MDL எண் MFCD09970845
InChIKey GNWHRHGTIBRNSM-UHFFFAOYSA-என்
InChi கோட் InChI=1S/C22H19N7O/c1-13-6-3-4-9-16(13)29-17(27-15-8-5-7-14(2)18(15)22(29)30)10-28-12-26-19-20(23)24-11-25-21(19)28/h3-9,11-12H,10H2,1-2H3,(H2,23,24,25)
SMILES CC1=C2C(=CC=C1)N=C(N(C2=O)C3=CC=CC=C3C)CN4C=NC5=C4N=CN=C5N
படிவம் தூள்
கலர் வெண்மையான வெள்ளை நிறத்தில்
Solubility DMSO இல் 0.66 mg / mL (1.66 mM) கரைசல்
Storage TEMP. -20 ° சி
உயிர் வாழ்க்கை > 2 ஆண்டுகள் ஒழுங்காக சேமிக்கப்பட்டால்.
கையாளுதல் காற்று மற்றும் ஒளி இருந்து பாதுகாக்க
விண்ணப்ப FMLP-PIP3 க்கு எதிராக நடவடிக்கை கொண்ட ஒரு PI3K தடுப்பானாக


=

அனைத்து முறைகள் போக்குவரத்துக்காக RIDADR NONH

குறிப்புகள்:

[1]. ஜியாங் ஒய், ஹவ் எஸ், தியான் வ, காவ் பி, ஜாங் எக்ஸ், ஜாங் எஸ், குவா எல், யான் ஜே, லுவோ டி. பிக்ஸ்என்எக்ஸ்இ தடுப்பான்கள் IC3 வைரோரோ மற்றும் விவோவில் உள்ள தைராய்டு புற்றுநோய் உயிரணுவின் இடம்பெயர்வு மற்றும் படையெடுப்பைத் தடுக்கும். ஜே செல் உயிர்ச்சேதம். 29 மே, 26 (87114): 2018-119. doi: 5 / jcb.4097. எபியூப் ஜனவரி ஜான் மாதம். PMID: 4102

[2]. லோடோலா ஏ, பெர்டோலினி எஸ், பியாகெட்டி எம், காபாச்சி எஸ், ஃபஷினீனி எஃப், கேலோ பிரதமர், பாப்பாணி ஏ, மோர் எம், பாலா டி, ரிவரா எஸ், விசிண்டினி எஃப், கோர்சி எம், கேப்பல்லி அம். Atropisomerism மற்றும் அமைப்புமுறை சமநிலை: PI3Kδ தாக்கம் தாக்கம் - (2- அமினோ- 6H-பியூரின்- 9- yl) மெத்தைல்) -9-Methyl-5- (O-tolyl) quinazolin-3 (XXNUM) ) மற்றும் அதன் தன்னிச்சையாக கட்டுப்படுத்தப்பட்ட அனலாக்ஸ். ஜே மெட் சேம். 29 மே 29, XX (4): XX-XX. doi: 3 / acs.jmedchem.87114B2017. எபியூப் மே 29 மே. PMID: 25

[3]. எர்சலோ எச், லாவோலா எம், ஹேமாலான்ன் எம், லெபான்னேன் டி, நைமைன் ஆர், மோயலேன் ஈ பிக்ஸ்என்எக்ஸ் இன்ஹிபிப்டர்ஸ் LY3 மற்றும் ஐசிஎக்ஸ்எக்ஸ் ஆகியவை காராகேஜெனென் தூண்டப்பட்ட பாவ் எடமாமின் வீக்கத்தை குறைக்கின்றன, மேலும் செயல்படுத்தும் மேக்ரோபோகங்களில் வீக்கம் ஏற்படுத்தும் அழற்சி மரபணு வெளிப்பாடு குறைக்கப்படுகிறது. அடிப்படை கிளினிக் ஃபார்மக்கால் டாக்ஸிகோல். 29 ஜனவரி; 294002 (87114): 2015-116. doi: 1 / bcpt.53. Epub 61 Jul 9. PMID: 10.1111

[4]. மராஹட்டா A, பன்டரி பி, லீ YC, கிம் எஸ்ஆர், சஹ HJ. எக்ஸ்எல்என்எக்ஸ் எக்ஸ்எக்ஸ்என்என் எக்ஸ்ஸ் பிளாஸ்மா, ப்ரோனோகோல்வெல்லர் லோவேஜ் மற்றும் நுரையீரல் மாதிரிகள் ஆகியவற்றை அளவிடுவதற்கான உயர்ந்த உணர்திறன் LC-MS / MS முறையின் வளர்ச்சி மற்றும் சரிபார்த்தல்: மருந்தியல் ஆய்வுக்கான பயன்பாடு. J Pharm Biomed Anal. 9 பிப்ரவரி, XX: 87114-2014. doi: 89 / j.jpba.197. எபியூப் நவம்பர் 10 நவம்பர். PMID: 202

[5]. தாளாலி எஸ்.ஆர், வாரணாசி கே.வி., வீரராவாகவன் எஸ், வக்கலன்க எஸ்.கே., முக்கந்தி கே. சி.எக்ஸ்என்என்எக்ஸ்எக்ஸ், சி.எல்.என்என்எக்ஸ், சி.எல்.எல்., எம்.எஸ். ஜே மாஸ் ஸ்பெக்ட்ரோம். டிசம்பர் 9, XX (87114): 2012-XX. doi: 47 / jms.12. பப்மெட் பிஎம்ஐடி: 1612.