Cofttek ஹோல்டிங்ஸ் வரையறுக்கப்பட்ட

IPI-549 (1693758-51-8)

IPI-549 என்பது NIXXXX இன் X3 XMX, காட்சிகளை> மற்ற லிபிட் மற்றும் புரத கினேஸ்கள் (PI50KA IC16 = 100 UX, PI3K IC50 X3.2> X3> X50> XXNUM X3.5 உடன் PI3Kγ ஒரு சக்தி வாய்ந்த, மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட, வாய்வழி செயல்திறன் UM). ஐபிஐஎக்ஸ்எக்ஸ் அனைத்து வகுப்பு I PI50 ஐசோஃபார்ம்களின் செயல்பாட்டிற்காக மதிப்பீடு செய்யப்பட்டுள்ளது.

சிகிச்சை பயன்பாட்டிற்காக நோக்கம் இல்லை. ஆராய்ச்சி பயன்படுத்த மட்டுமே.

சிஏஎஸ்: 1693758-51-8 பகுப்பு

IPI-549 (1693758-51-8) Description

ஐபிஐஎக்ஸ்எக்ஸ் பிக்என்எக்ஸ்எக் கிற்கு ஒரு பி.எம்.டபிள்யூ.எம். பி.எம்.டீ.எம்., மற்றும் பிக்எக்ஸ்எக்ஸ்எக் ஐசோஃபார்ம்கள் (பி.சி.எல்.எம்.எக்ஸ் கே.டி. = சி.என்.எக்ஸ்., பிக்என்எக்ஸ் கே.டி.டி.டி.டி.எம். PI549K-α, -β, -γ, மற்றும் -A சார்ந்த சார்பு உயிரணு பாஸ்போ- AKT மதிப்பீடுகள், ஐபிஐஎக்ஸ்எல் சிறந்த PI3K-γ ஆற்றல் (IC290 = 58 NM) மற்றும் மற்ற வகுப்பு I PI3 ஐசோஃபார்ம்கள் (> 3-fold) ஆகியவற்றிற்கு எதிராக தேர்ந்தெடுக்கும். PI17 ஐசோஃபார்ம்கள்: 3 (α), 82 (β), 3 (γ), மற்றும் 23 (δ), மற்றும் செல்லுலர் ஆகியவற்றுக்கான உயிரியளவிலான IC3 (nm) உடன் ஒரு இம்யூனோ-ஆன்காலஜி மருத்துவ வேட்பாளர் (Kd = 549 nM) PI3 ஐசோஃபார்ம்களை IC50 (nM): முறையே 1.2 (α), 3 (β), 146 (γ), மற்றும் 0.29 (δ). இது 50 μM இல் 3 மரபுசார்ந்த மற்றும் பிறழ்மாற்ற புரத மற்றும் லிபிட் கினேஸ்கள் (வகுப்பு II PI3200K ஐசோஃபார்ம்கள் உட்பட) ஒரு குழுவினருக்கு குறிப்பிடத்தக்க தடை இல்லை. IPI-3500 ஆனது சாதகமான மருந்தக பண்புகள் மற்றும் நிரூபணத்தில் PI16K-γ நடுநிலை நியூட்ரோஃபில் இடம்பெயர்வு ஆகியவற்றின் வலுவான தடையை நிரூபிக்கிறது. மேம்பட்ட திடக் கட்டிகளுடன் கூடிய பாடங்களில் மருத்துவ மதிப்பீடு தற்போது உள்ளது.

IPI-549 (1693758-51-8) எஸ்pecifications

பொருளின் பெயர் IPI-549
ஒத்த IPI-549; IPI 549; IPI549.
இரசாயன பெயர்s CHEMBL3984425; GTPL9563; EX-A1057; (S)-2-amino-N-(1-(8-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl)-1-oxo-2-phenyl-1,2-dihydroisoquinolin-3-yl)ethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide; s8330
தூய்மை ≥98% (HPLC)
CAS எண் 1693758-51-8
மூலக்கூறு Formula C30H24N8O2
மூலக்கூறு Wஎட்டு 528.576 g / mol
மோனிவோசைட்டிக் மாஸ் 528.202 g / mol
MDL எண் : N / A
InChIKey XUMALORDVCFWKV-IBGZPJMESA-என்
InChi கோட் InChI=1S/C30H24N8O2/c1-19(34-29(39)26-27(31)35-37-15-7-14-32-28(26)37)24-16-22-9-6-8-21(13-12-20-17-33-36(2)18-20)25(22)30(40)38(24)23-10-4-3-5-11-23/h3-11,14-19H,1-2H3,(H2,31,35)(H,34,39)/t19-/m0/s1
SMILES CC(C1=CC2=CC=CC(=C2C(=O)N1C3=CC=CC=C3)C#CC4=CN(N=C4)C)NC(=O)C5=C6N=CC=CN6N=C5N
படிவம் தூள்
கலர் வெள்ளை
Solubility DMSO இல் எக்ஸ்எம்எல் mg / mL
Storage TEMP. -20 ° சி
உயிர் வாழ்க்கை > 2 ஆண்டுகள் ஒழுங்காக சேமிக்கப்பட்டால்
கையாளுதல் காற்று மற்றும் ஒளி இருந்து பாதுகாக்க
விண்ணப்ப ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட PI3Kγ இன்ஹிபிடர்


=

அனைத்து முறைகள் போக்குவரத்துக்காக RIDADR NONH

குறிப்புகள்:

[1]. டி வேரா AA, குப்தா பி, லீ Z, லியாவோ டி, நாராயணன் எஸ், டெங் கே, ரெஸ்னிக் SE, சென் ZS.Immuno-oncology agent IPI-549 என்பது பி-கிளைகோப்ரோடைன் (P-gp, MDR1, ABCB1) பல்முனை எதிர்ப்பு (MDR) புற்றுநோயில்: vitro மற்றும் vivo இல். புற்றுநோய் லெட். 9 பிப்ரவரி 9, XX: 2019-1. doi: 442 / j.canlet.91. எபியூப் நவம்பர் 10 நவம்பர். PMID: 103

[2]. இவான்ஸ் CA, லியு டி, லெஸ்கார்பூவ் ஏ, நாயர் எஸ்.ஜே., கிரெனியர் எல், ப்ரெர்டிலேஸ் ஜே.ஏ., க்ளெனல்ட் கே, திபெட்ட்ஸ் டி, ரவுலி எம்., டினீட்டோ ஜேபி, ப்ரோபி ஈஈ, ஓஹெர்ன் எல், அலி ஜே.ஏ., விங்க்லெர் டி.ஜி., கோல்ட்ஸ்டீன் எஸ்ஐ, ஓஹர்ன் பி, மார்டின் சிஎம், ஹாய்ட் ஜே.ஜி., சோக்லியா ஜே.ஆர், சேங் சி, பிங்க் எம்.எம், புரோக்டர் ஜே.எல்., பாலம்பெல்லா வி.ஜே., ட்ரம்பெலே எம்.ஆர், காஸ்ட்ரோ ஏசி. ஒரு தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட பாஸ்போரோசோடைட்-3- கினேஸ் (PI3K) -இன் இன்ஹிபிடர் (IPI-549) ஒரு இம்முனோ-ஆன்காலஜி கிளினிக்கல் வேட்பாளராக கண்டறியப்பட்டது. ACS மெட் கெம் லெட். 9 ஜூலை 9, XX (2016): XX-XX. doi: 22 / acsmedchemlett.7B9. eCollection செப்டம்பர் XXX. PMID: 862

[3]. டி.ஹெனௌ ஓ, ரோச்ஷ் எம், விங்க்லெர் டி, கேம்பசடோ எல்எஃப், லியு சி, சிம்மேன் டி.ஹெச், புடு எஸ், கோஷ் ஏ, பிங்க் எம், சச்சி ஜே, டக்ளஸ் எம், திபிட்ஸ் டி, ஷர்மா எஸ், புரோக்டர் ஜே, கோஸ்மேடர் என், வைட் கே, ஸ்டெர்ன் H, சோக்லியா J, ஆடம்ஸ் J, Palombella VJ, McGovern கே, Kutok JL, Wolchok ஜே.டி., Merghoub T. Myeloid செல்கள் உள்ள PI3Kγ இலக்கு மூலம் சோதனை முற்றுகை சிகிச்சைக்கு எதிர்ப்பை மீறும். இயற்கை. 29 நவம்பர், XXVII (2016) XX - 17. doi: 539 / இயல்பு. எபியூப் நவம்பர் 10 நவம்பர். PMID: 7629