Cofttek ஹோல்டிங்ஸ் வரையறுக்கப்பட்ட

AZD8186 (1627494-13-6)

AZD8186 செயல்திறன் வாய்ந்த மற்றும் குறிப்பிட்ட PI3Kβ / δ தடுப்பானாக (IC50: 4 / 12 NM), சாத்தியமான ஆன்டினோபிளாஸ்டிக் செயல்பாடு கொண்டது.

சிகிச்சை பயன்பாட்டிற்காக நோக்கம் இல்லை. ஆராய்ச்சி பயன்படுத்த மட்டுமே.

சிஏஎஸ்: 1627494-13-6 பகுப்பு

AZD8186 (1627494-13- 6) விளக்கம்

AZD8186 பாஸ்போரோசோடைட்-3 கினேஸ் (PI3K) இன் பீட்டா ஐசோஃப்டின் திறன் மற்றும் ஆண்டினோபிளாஸ்டிக் செயல்பாட்டைக் கொண்டிருக்கும். இது 442 μM செறிவு சோதனை மற்றும் சுட்டி புற்றுநோய் மாதிரிகள் உயர் வாய்வழி செயல்திறனை வெளிப்படுத்தும் போது மற்ற மற்ற கைனேஸ்கள் ஒரு குழு எதிராக குறிப்பிடத்தக்க பிணைப்பு காட்டுகிறது. நிர்வாகத்தின் மீது, PI10KBeta தடுப்பானாக AZD3 PI8186KK / Akt / mTOR சமிக்ஞை பாதைகளில் PI3Kbeta இன் செயல்பாட்டைத் தேர்ந்தெடுத்துத் தடுக்கிறது, இது கட்டி உயிரணு பெருக்கம் குறைந்துவிடும். இது PI3K- வெளிப்படுத்தும் புற்றுநோய் உயிரணுக்களில் செல் மரணத்தை தூண்டுகிறது. வர்க்கம் I PI3K பீட்டாவை இலக்காகக் கொண்டால், இந்த ஏஜென்ட் பான் PI3K இன்ஹிபிட்டர்களைக் காட்டிலும் அதிக செயல்திறன் கொண்டதாகவும் குறைவான நச்சுத்தன்மையும் இருக்கும். PI3K-mediated சமிக்ஞை பெரும்பாலும் புற்றுநோய் செல்கள் dysregulated மற்றும் அதிகரித்து கட்டி கட்டி வளர்ச்சி, உயிர், மற்றும் antineoplastic முகவர் பல்வேறு கட்டிகள் எதிர்ப்பு பங்களிப்பு. AZD3 தற்போது கட்டம் I மருத்துவ சோதனைகளில் உள்ளது.

AZD8186 (1627494-13-6) எஸ்pecifications

பொருளின் பெயர் AZD8186
ஒத்த AZD8186; AZD 8186; AZD-8186.
இரசாயன பெயர்s (R)-8-(1-((3,5-difluorophenyl)amino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide; 8-[(1R)-1-(3,5-difluoroanilino)ethyl]-N,N-dimethyl-2-morpholin-4-yl-4-oxochromene-6-carboxamide; D03BHZ; D0YD9E; SCHEMBL1636956; EX-A1649; s7694
தூய்மை ≥98% (HPLC)
CAS எண் 1627494-13-6
மூலக்கூறு Formula C24H25F2N3O4
மூலக்கூறு Wஎட்டு 457.4698064
மோனிவோசைட்டிக் மாஸ் 457.181 g / mol
MDL எண் MFCD27987908
InChIKey LMJFJIDLEAWOQJ-CQSZACIVSA-என்
InChi கோட் InChI=1S/C24H25F2N3O4/c1-14(27-18-11-16(25)10-17(26)12-18)19-8-15(24(31)28(2)3)9-20-21(30)13-22(33-23(19)20)29-4-6-32-7-5-29/h8-14,27H,4-7H2,1-3H3/t14-/m1/s1
SMILES CC(C1=C2C(=CC(=C1)C(=O)N(C)C)C(=O)C=C(O2)N3CCOCC3)NC4=CC(=CC(=C4)F)F
படிவம் தூள்
கலர் படிக திட
Solubility DMSO
Storage TEMP. இருண்ட இடத்தில் இருங்கள், உட்செலுத்தும் வளிமண்டலம், 2- 8
உயிர் வாழ்க்கை > 3 ஆண்டுகள் ஒழுங்காக சேமிக்கப்பட்டால்
கையாளுதல் காற்று மற்றும் ஒளி இருந்து பாதுகாக்க
விண்ணப்ப ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட PI3Kβ / δ தடுப்பானாக


=

அனைத்து முறைகள் போக்குவரத்துக்காக RIDADR NONH

குறிப்புகள்:

[1]. டெர்ஸோ ஈ.ஏ., லிம் ஏஆர், சைய்டில் ஏ, சியாங் யூசி, ஃபார்மர் எல், கெஸ்னர் கே.ஹெச், வால்கெர் சிஎல், ஜேன்சன் வி.எம், ரத்மல் வால். SIXXX நச்சுகள் PI2Kβ மற்றும் AKT தடுப்புக்கு செல்கள் உணர்திறன். Oncotarget. 29 ஜனவரி 29, 3 (2019): 9 - XX. doi: 18 / oncotarget.10. eCollection ஜனவரி 29 ஜனவரி. PMID: 6

[2]. Lynch JT, Polanska UM, Delpuech O, ஹான்கோக்ஸ் யு, டிரினிடாட் ஏஜி, மிகோபூலோஸ் எஃப், லெனகன் சி, மெக்வென் ஆர், பிராட்ஃபோர்ட் ஜே, பொலன்ஸ்கி ஆர், எல்ஸ்டன் ஆர், அவிவார்-வால்டர்ஸ் ஏ, பில்லிங் ஜே, ஸ்டானிஸ்யூஸ்ஸ்கா ஏ, கம்பெர்பாட்ச் எம், க்ரிட்ச்லோ எஸ்.இ, குரூஸலேகுய் எஃப், பாரி ST. பிஎன்இஇஎன்-பூஜ்ய கூம்புகளில் முக்கிய வளர்சிதை மாற்றங்களை AZD3 உடன் PI8186Kβ தடுக்கிறது. கிளினிக் புற்றுநோய் ரெஸ். டிசம்பர் 10, XX (2017) XX - XX. doi: 15 / 23-24.CCR-7584-7595. எபியூப் ஆகஸ்ட் அக்டோபர் XX. PMID: 10.1158

[3]. Maynard J, Emmas SA, Blé FX, Barjat H, Lawrie E, Hancox U, Oakes D, Polanska UM, Barry ST. AZD18, ஒரு PI18Kβ / δ தடுப்பானுடன் ஒரு பாதை-குறிப்பிட்ட உயிரியக்கவியலாளராக F-fluorodeoxyllose பாஸிட்ரோன் எமிஷன் டோமோகிராஃபி ((8186) F-FDG PET) இன் பயன்பாடு. EJNMMI ரெஸ். டிசம்பர் 9, XX (3): 9. doi: 2016 / s6-1-62-10.1186. ஈபூப் ஆகஸ்ட் 29 ஆக. PMID: 13550

[4]. பார்லாம் பி, கொசுவிக் எஸ், டீகோரோஸ் எஸ், ஃபிட்ஸெக் எம், பசுமை எஸ், ஹான்கோக்ஸ் யூ, லம்பெர்ட்-வான் டெர் ப்ரெம்ப்ட் சி, லோகன் ஜே.ஜே., மௌடெட் எம், மோர்கெண்டீன் ஆர், பாஸ்குவெட் எம்.ஜே., பெரூ ஏ, பிளே பி, சாலே டி, வவுடியர் எம், வாக்கர் எம், வார்டு எல், வார்ன் என். (R) -8- (1- டிப்ளோரோபினியலமினோவின் எலிலை) -N, டி-செதித்ல்- 3,5-morpholino-2-oxo-4H-chromene-4-carboxamide (AZD6) கண்டுபிடிப்பு ): PTEN- குறைபாடுள்ள புற்றுநோய்க்கான சிகிச்சைக்காக PI8186Kβ மற்றும் PI3KD இன் சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பிகள். ஜே மெட் சேம். 29 ஜனவரி 29, 3 (2015): 9 - XX. doi: 22 / jm58. எபியூப் ஜனவரி ஜான் மாதம். PMID: 2

[5]. ஹாக்ஸன் எச், கோசலிச் எஸ், ஹன்சன் எல், டிரிக்வெல் சி, லென்கான் சி, எல்ஸ்டன் ஆர், டிரை எச், சிட்ரன் சி, பார்லாம் பி, ஃபிட்ஸெக் எம், ஸ்மித் பி.டி, ஓஜிவில் டி, டி'ஸ் க்ரெஸ் சி, காஸ்ட்ரியோட்டா எல், விட்ஜ் எஸ்ஆர், வார்ட் எல், பாவெல் எஸ், லாசன் எம், டேவிஸ் BR, ஹாரிங்டன் ஈ.ஏ., ஃபாஸ்டர் ஈ, கம்பெர்பாட்ச் எம், கிரீன் எஸ், பாரி ST. AZD3 உடன் PI8186Kβ சமிக்ஞைகளை தடுக்கும் PTEN- குறைபாடுள்ள மார்பக மற்றும் புரோஸ்டேட் கட்டிகள் தனியாகவும் docetaxel உடன் இணைந்து செயல்படுவதைத் தடுக்கிறது. மோல் கேன்சர் தெர். 29 ஜனவரி; 2015 (14): 1-48. doi: 58 / 10.1158-1535.MCT-7163-14. எபியூப் நவம்பர் 10 நவம்பர். PMID: 0406