Cofttek ஹோல்டிங்ஸ் வரையறுக்கப்பட்ட

AZD8835 (1620576-64-8)

AZD8835 அதாவது PI3Kα மற்றும் PI3Kδ ஆகியவற்றின் ஒரு கலப்பு தடுப்பானாகும், இது முறையே 50 nM மற்றும் 6.2 nM இன் IC5.7 உடன், மேலும் PI3Kβ (IC50 = 431 nM) மற்றும் PI3Kγ (X50M)

சிகிச்சை பயன்பாட்டிற்காக நோக்கம் இல்லை. ஆராய்ச்சி பயன்படுத்த மட்டுமே.

சிஏஎஸ்: 1620576-64-8 பகுப்பு

AZD8835 (1620576-64- 8) விளக்கம்

AZD8835 என்பது PI3Kalpha மற்றும் PI3Kdelata ஆகியவற்றின் சிறந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பானாகும், இது சிறந்த பொது கைனேஸ் தேர்ந்தெடுப்புத்திறன் கொண்டது. AZD8835 குறைந்த வளர்சிதை மாற்ற விற்றுமுதல் மற்றும் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்கு பொருத்தமான இயற்பியல் பண்புகளைக் காட்டியது. நொதி மட்டத்தில், AZD8835 என்பது PI3Kα (IC50 0.0062 μM) மற்றும் PI3Kδ (IC50 0.0057 μM) ஆகியவற்றின் சக்திவாய்ந்த கலப்பு தடுப்பானாகும், இது PI3Kβ (IC50 0.431 μM) மற்றும் PI3. விவோவில், AZD50, AKT பாஸ்போரிலேஷனின் மருந்தியல் பண்பேற்றம் மற்றும் ஒரு முரைன் H0.090R PI8835Kalpha மாற்றப்பட்ட SKOV-93 xenograft கட்டி மாதிரியில் 1047 mg / kg இல் நீண்டகால வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு கட்டி வளர்ச்சியின் (3% கட்டி வளர்ச்சி தடுப்பு) முழுமையான தடுப்பைக் காட்டியது. மேம்பட்ட திட கட்டிகள் மற்றும் ER + மற்றும் HER-3 எதிர்மறை மார்பக புற்றுநோய்க்கு சிகிச்சையளிப்பதற்காக அஸ்ட்ராஜெனெகாவின் முதல் கட்ட மருத்துவ ஆய்வுகள்.

AZD8835 (1620576-64-8) எஸ்pecifications

பொருளின் பெயர் AZD8835
ஒத்த AZD-8835; AZD 8835; AZD8835.
இரசாயன பெயர்s 1-(4-(5-(5-amino-6-(5-(tert-butyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one; GTPL8915; SCHEMBL15877923; ZGRDYKFVDCFJCZ-UHFFFAOYSA-N; BDBM185362; EX-A2295; KS-00001D2E
தூய்மை ≥98% (HPLC)
CAS எண் 1620576-64-8
மூலக்கூறு Formula C22H31N9O3
மூலக்கூறு Wஎட்டு 469.54004
மோனிவோசைட்டிக் மாஸ் 469.255 g / mol
MDL எண் MFCD00008835
InChIKey ZGRDYKFVDCFJCZ-UHFFFAOYSA-என்
InChi கோட் InChI=1S/C22H31N9O3/c1-5-31-19(26-18(29-31)13-6-9-30(10-7-13)15(33)8-11-32)14-12-24-17(23)16(25-14)20-27-28-21(34-20)22(2,3)4/h12-13,32H,5-11H2,1-4H3,(H2,23,24)
SMILES CCN1C(=NC(=N1)C2CCN(CC2)C(=O)CCO)C3=CN=C(C(=N3)C4=NN=C(O4)C(C)(C)C)N
படிவம் தூள்
கலர் சாலிட்
Solubility DMSO
Storage TEMP. -20 ° சி
உயிர் வாழ்க்கை > 3 ஆண்டுகள் ஒழுங்காக சேமிக்கப்பட்டால்
கையாளுதல் காற்று மற்றும் ஒளி இருந்து பாதுகாக்க
விண்ணப்ப இரட்டை PI3Kα மற்றும் PI3Kδ இன்ஹிபிட்டர்


=

அனைத்து முறைகள் போக்குவரத்துக்காக RIDADR NONH

குறிப்புகள்:

[1]. வாங் ஒய், சென் எக்ஸ், சென் எக்ஸ், ஜாவ் இசட், சூ டபிள்யூ, ஜு எஃப், ஜாங் எஸ். AZD8835 எலிகளில் ஆஸ்டியோக்ளாஸ்டோஜெனீசிஸ் மற்றும் பீரியண்டோன்டிடிஸ் தூண்டப்பட்ட அல்வியோலர் எலும்பு இழப்பைத் தடுக்கிறது. ஜே செல் பிசியோல். 2019 Jan 16. doi: 10.1002 / jcp.27711. PMID: 30652303

[2]. மேனார்ட் ஜே, எம்மாஸ் எஸ்.ஏ., பிளே எஃப்எக்ஸ், பர்ஜாத் எச், லாரி இ, ஹான்காக்ஸ் யு, போலன்ஸ்கா யுஎம், பிரிட்சார்ட் ஏ, ஹட்சன் கே. எக்ஸ்என்யூஎம்எக்ஸ்எஃப்-ஃப்ளோரோ-டியோக்ஸி-குளுக்கோஸ் பாசிட்ரான் எமிஷன் டோமோகிராஃபி (எக்ஸ்என்யூஎம்எக்ஸ்எஃப்-எஃப்.டி.ஜி பி.இ.டி) PI18Kα இன்ஹிபிட்டர் என்ற நாவலான AZD18 இன் குறைந்தபட்ச மருந்தியல் ரீதியாக செயலில் உள்ள அளவை தீர்மானிக்க ஆக்கிரமிப்பு மருந்தியல் பயோமார்க். PLoS One. 8835 Aug 3; 2017 (14): e12. doi: 8 / magazine.pone.0183048. eCollection 10.1371. PMID: 0183048

[3]. ஹட்சன் கே, ஹான்காக்ஸ் யு.ஜே, ட்ரிக்வெல் சி, மெக்வென் ஆர், போலன்ஸ்கா யுஎம், நிகோலாவ் எம், மோரெண்டின் குட்டரெஸ் பி, அவிவார்-வால்டெராஸ் ஏ, டெல்பூச் ஓ, டட்லி பி, ஹான்சன் எல், எல்ஸ்டன் ஆர், ஜோன்ஸ் ஏ, கம்பெர்பாட்ச் எம், கோசுலிச் எஸ்சி, வார்டு எல் , க்ரூஸலெகுய் எஃப், க்ரீன் எஸ். இடைக்கால உயர்-அளவிலான திட்டமிடல் AZD8835, PI3Kα மற்றும் PI3Kδ ஆகியவற்றின் நாவல் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பானானது, PIK3CA- சார்ந்த மார்பக புற்றுநோய்களுக்கான சிகிச்சை உத்திகளைக் காட்டுகிறது. மோல் புற்றுநோய் தேர். 2016 மே; 15 (5): 877-89. doi: 10.1158 / 1535-7163.MCT-15-0687. Epub 2016 Feb 2. PMID: 26839307

[4]. பார்லாம் பி, கோசுலிச் எஸ், டெலோவ்ரிக் பி, எல்ஸ்டன் ஆர், ஃபிட்ஸெக் எம், ஜெர்மைன் எச், கிரீன் எஸ், ஹான்காக்ஸ் யு, ஹாரிஸ் சிஎஸ், ஹட்சன் கே, லம்பேர்ட்-வான் டெர் ப்ரெம்ப் சி, லெப்ராட் எச், மேக்னியன் எஃப், லாமோர்லெட் எம், லு கிரிஃபோன் ஏ, மோர்கெண்டின் ஆர், ஓவ்ரி ஜி, பேஜ் கே, பாஸ்கெட் ஜி, போலன்ஸ்கா யு, ருஸ்டன் எல், சலே டி, வாட்டியர் எம், வார்டு எல். 1- இன் கண்டுபிடிப்பு- (4- (5- (5-amino-6- (5-tert-butyl) -1,3,4-oxadiazol-2-yl) pyrazin-2-yl) -1-ethyl-1,2,4-triazol-3-yl) piperidin-1-yl) -3-hydroxypropan-1-one (AZDXN) புற்றுநோய்களுக்கான சிகிச்சைக்காக PI8835Kα மற்றும் PI3Kδ இன் தடுப்பான்கள். பயோர்க் மெட் செம் லெட். 3 Nov 2015; 15 (25): 22-5155. doi: 62 / j.bmcl.10.1016. Epub 2015.10.002 Oct 2015. PMID: 9

[5]. கார்னேவல்லி எல்.எஸ்., சின்க்ளேர் சி, டெய்லர் எம்.ஏ., குட்டரெஸ் பி.எம்., லாங்டன் எஸ், கோனென்-ஸ்டாஸ் ஏ.எம்.எல்., மூனி எல், ஹியூஸ் ஏ, ஜார்விஸ் எல், ஸ்டானிஸ்ஜெவ்ஸ்கா ஏ, கிராஃப்ட்டர் சி, சிடர்ஸ் பி, ஹார்டேக்கர் இ, ஹட்சன் கே, பாரி எஸ்.டி. PI3Kα / δ தடுப்பு சி.டி.எக்ஸ்.என்.எம்.எக்ஸ் + டி-செல் செயல்பாட்டை நேரடியாக மேம்படுத்துவதன் மூலம் கட்டி எதிர்ப்பு நோய் எதிர்ப்பு சக்தியை ஊக்குவிக்கிறது. ஜே நோயெதிர்ப்பு புற்றுநோய். 8 Dec 2018; 27 (6): 1. doi: 158 / s10.1186-40425-018-0457.PMID: 0