Cofttek ஹோல்டிங்ஸ் வரையறுக்கப்பட்ட

TGR1202 (1532533-67- 7)

TGR-1202 என்பது வாய்வழியாகக் கிடைக்கிறது, அடுத்த தலைமுறை PI3Kdelta inhibitor, முறையே 3 மற்றும் 50 nM இன் IC50 மற்றும் EC22.2 மதிப்புகளுடன் நொதி மற்றும் செல் அடிப்படையிலான மதிப்பீடுகளில் PI24.3Kδ செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது. PI3K இன் ஆல்பா, பீட்டா மற்றும் காமா ஐசோஃபார்ம்களின் மீது நானோமொலர் ஆற்றல் மற்றும் பல மடங்கு தேர்ந்தெடுப்புத்திறன் கொண்ட டெல்டா ஐசோஃபார்மை குறிவைத்தல்.

சிகிச்சை பயன்பாட்டிற்காக நோக்கம் இல்லை. ஆராய்ச்சி பயன்படுத்த மட்டுமே.

சிஏஎஸ்: 1532533-67-7 பகுப்பு

TGR1202 (1532533-67-7) விளக்கம்

TGR-1202 என்பது umbralisib என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, இது பல ஹீமாடோலோஜிக் புற்றுநோய்கள் (இரத்தத்தில் அல்லது நோயெதிர்ப்பு மண்டலத்தில் உருவாகும் புற்றுநோய்கள்) மற்றும் தன்னுடல் தாக்க நோய்கள் (உடலின் சொந்தத்திற்கு எதிரான நோயெதிர்ப்பு எதிர்வினையின் விளைவாக ஏற்படும் நோய்கள்) ஆகியவற்றிற்கான சிகிச்சைக்காக TG சிகிச்சை முறைகளால் உருவாக்கப்பட்டது. செல்கள் அல்லது திசுக்கள்). மைட்டோடிக் கைது மூலம் ப்ரெண்டூக்ஸிமாப் வேடோடின் தூண்டப்பட்ட ஹோட்கின் லிம்போமா செல் இறப்பை மேம்படுத்துகிறது, லிம்போமா, லுகேமியா மற்றும் மைலோமா செல் கோடுகள் மற்றும் முதன்மை லிம்போமா மற்றும் லுகேமியா செல்கள் ஆகியவற்றில் புரோட்டீசோம் இன்ஹிபிட்டர் கார்பில்சோமிபுடன் அதிக ஒத்திசைவான விளைவை நிரூபிக்கிறது; கார்பில்சோமிபுடன் 4E-BP1-eIF4F-c-Myc அச்சை ஒத்திசைக்கிறது, மேலும் 60 uM இல் CK1ε இன் செயல்பாட்டின் 1% ஐ தடுக்கிறது. TGR-1202 தற்போது கட்டம் 3 மருத்துவ வளர்ச்சியில் உள்ளது, இது ஹீமாடோலோஜிக் குறைபாடுகள் உள்ள நோயாளிகளுக்கு Ublituximab உடன் இணைந்து உள்ளது.

TGR1202 (1532533-67-7) எஸ்pecifications

பொருளின் பெயர் TGR1202
ஒத்த TGR1202; TGR 1202; TGR-1202; RP5264; RP 5264; ஆர்.பி.- 5264; Umbralisib.
இரசாயன பெயர்s Umbralisib; rp-5264; UNII-38073MQB2A; Umbralisib [USAN]; KS-00001CWZ; IUVCFHHAEHNCFT-INIZCTEOSA-N; EX-A1645; s8194; (S)-2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)ethyl)-6-fluoro-3-(3-fluorophenyl)-4H-chromen-4-one
தூய்மை ≥98% (HPLC)
CAS எண் 1532533-67-7
மூலக்கூறு Formula C31H24F3N5O3
மூலக்கூறு Wஎட்டு 571.5491696
மோனிவோசைட்டிக் மாஸ் 571.183 g / mol
MDL எண் MFCD28386165
InChIKey IUVCFHHAEHNCFT-INIZCTEOSA-என்
InChi கோட் InChI=1S/C31H24F3N5O3/c1-15(2)41-24-9-7-18(12-22(24)34)27-26-30(35)36-14-37-31(26)39(38-27)16(3)29-25(17-5-4-6-19(32)11-17)28(40)21-13-20(33)8-10-23(21)42-29/h4-16H,1-3H3,(H2,35,36,37)/t16-/m0/s1
SMILES CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C2=NN(C3=C2C(=NC=N3)N)C(C)C4=C(C(=O)C5=C(O4)C=CC(=C5)F)C6=CC(=CC=C6)F)F
படிவம் தூள்
கலர் வெள்ளை முதல் மஞ்சள் வரை
Solubility DMSO இல் எக்ஸ்எம்எல் mg / mL
Storage TEMP. -20 ° சி
உயிர் வாழ்க்கை > 2 ஆண்டுகள் ஒழுங்காக சேமிக்கப்பட்டால்
கையாளுதல் காற்று மற்றும் ஒளி இருந்து பாதுகாக்க
விண்ணப்ப மிகவும் குறிப்பிட்ட PI3Kδ இன்ஹிபிட்டர்


=

அனைத்து முறைகள் போக்குவரத்துக்காக RIDADR NONH

குறிப்புகள்:

[1]. லோகடெல்லி எஸ்.எல்., கரேடு ஜி, இங்கிராமி ஜி, காஸ்டாக்னா எல், ஸ்போர்டெல்லி பி, சாண்டோரோ ஏ, கார்லோ-ஸ்டெல்லா சி. லுகேமியா. 3 Dec; 1202 (2016): 30-12. doi: 2402 / leu.2405. Epub 10.1038 Aug 2016.224. சுருக்கம் எதுவும் கிடைக்கவில்லை. PMID: 2016

[2]. நாஸ்டூபில் எல்.ஜே., லன்னிங் எம்.ஏ., வோஸ் ஜே.எம்., ஷ்ரீடர் எம்.டி., சித்திகி டி, மலர்கள் சி.ஆர்., கோஹன் ஜே.பி., பர்கர் ஜே.ஏ., விர்டா டபிள்யூ.ஜி, ஓ'பிரையன் எஸ், ஸ்போர்டெல்லி பி, மிஸ்கின் ஹெச்பி, பர்டோம் எம்.ஏ., வெயிஸ் எம்.எஸ்., ஃபோலர் என்.எச். நாள்பட்ட லிம்போசைடிக் லுகேமியா மற்றும் ஹாட்ஜ்கின் அல்லாத லிம்போமா நோயாளிகளுக்கு ublituximab, umbralisib மற்றும் ibrutinib இன் சகிப்புத்தன்மை மற்றும் செயல்பாடு: ஒரு கட்டம் 1 டோஸ் விரிவாக்கம் மற்றும் விரிவாக்க சோதனை. லான்செட் ஹேமடோல். 2019 பிப்ரவரி; 6 (2): e100-e109. doi: 10.1016 / S2352-3026 (18) 30216-3. PMID: 30709431

[3]. டேவிட்ஸ் எம்.எஸ்., கிம் எச்.டி. , பிரவுன் ஜே.ஆர்; லுகேமியா மற்றும் லிம்போமா சொசைட்டியின் இரத்த புற்றுநோய் ஆராய்ச்சி கூட்டு. மறுபிறப்பு அல்லது பயனற்ற நாட்பட்ட லிம்போசைடிக் லுகேமியா அல்லது மேன்டில் செல் லிம்போமா நோயாளிகளுக்கு இப்ருதினிபுடன் இணைந்து அம்ப்ராலிசிப்: ஒரு மல்டிசென்டர் கட்டம் 1-1b ஆய்வு. லான்செட் ஹேமடோல். 2019 Jan; 6 (1): e38-e47. doi: 10.1016 / S2352-3026 (18) 30196-0. Epub 2018 Dec 14. PMID: 30558987

[4] .புரிஸ் HA 3rd, ஃபிளின் IW, படேல் எம்.ஆர், ஃபென்ஸ்கே டி.எஸ், டெங் சி, பிராண்டர் டி.எம்., குட்டரெஸ் எம், எசெல் ஜே.எச்., குஹ்ன் ஜே.ஜி, மிஸ்கின் ஹெச்பி, ஸ்போர்டெல்லி பி, வெயிஸ் எம்.எஸ்., வக்கலாங்கா எஸ், சவோனா எம்.ஆர், ஓ'கானர் OA வுக்கு. அம்ப்ராலிசிப், ஒரு நாவலான PI3Kδ மற்றும் கேசீன் கைனேஸ்- 1ε இன்ஹிபிட்டர், மறுபிறப்பு அல்லது பயனற்ற நாட்பட்ட லிம்போசைடிக் லுகேமியா மற்றும் லிம்போமாவில்: ஒரு திறந்த-லேபிள், கட்டம் 1, டோஸ்-விரிவாக்கம், முதல் மனித ஆய்வு. லான்செட் ஓன்கால். 2018 Apr; 19 (4): 486-496. doi: 10.1016 / S1470-2045 (18) 30082-2. Epub 2018 Feb 20. PMID: 29475723

[5] .டெங் சி, லிப்ஸ்டீன் எம்ஆர், ஸ்காட்டோ எல், ஜிராவ் செரானோ எக்ஸ்ஓ, மங்கோன் எம்ஏ, லி எஸ், வென்டோம் ஜே, ஹாவோ ஒய், சூ எக்ஸ், டெங் எஸ்எக்ஸ், ரியல்யூபிட் ஆர்.பி., டாடோனெட்டி என்.பி., கரண் சி, லென்ட்ஸ் எஸ், ஃப்ரூமன் டி.ஏ., ஹானிக் பி, லாண்ட்ரி டி.டபிள்யூ, ஓ'கானர் ஓ.ஏ. ஹெமாட்டாலஜிக்கல் குறைபாடுகளில் PI3K டெல்டா மற்றும் CK1 எப்சிலனை குறிவைப்பதன் மூலம் சி-மைக் மொழிபெயர்ப்பை ஒரு சிகிச்சை மூலோபாயமாக அமைதிப்படுத்துதல். இரத்த. 2016 Oct 26. pii: இரத்த- 2016-08-731240. [அச்சிடுவதற்கு முன்னால் எபப்] பப்மெட் பிஎம்ஐடி: எக்ஸ்என்யூஎம்எக்ஸ்