Cofttek ஹோல்டிங்ஸ் வரையறுக்கப்பட்ட

GNE-317 (1394076-92-XX)

GNE-317 என்பது இரத்த-மூளை தடையை கடக்கக்கூடிய சக்திவாய்ந்த PI3K / mTOR தடுப்பானாக இருக்கிறது; அப்படியே BBB உடன் எலிகள் மூளையில் PI3K பாதையின் சக்தி வாய்ந்த அடக்குதலைக் காட்டுகிறது.

சிகிச்சை பயன்பாட்டிற்காக நோக்கம் இல்லை. ஆராய்ச்சி பயன்படுத்த மட்டுமே.

சிஏஎஸ்: 1394076-92-6 பகுப்பு

GNE-317 (1394076-92-XX) விளக்கம்:

GNE-317 (GNE317) என்பது P-gp மற்றும் BCRP மூலம் குறைந்த எரியூட்டலின் கணிப்பைக் கொண்டிருக்கும் physicochemical பண்புகள் கொண்ட ஒரு சக்தி வாய்ந்த, மூளை பென்செபெரன்ட், இரட்டை PI3K / mTOR தடுப்பானாக இருக்கிறது; முறையே, XX, 6, 10 மற்றும் 22, XX, XXL, XXL, XXX UM ஆகியவற்றின் செல் பரவலைத் தடுக்கும்; சுட்டி மூளைக்கு PI84K பாதையை முடுக்கி விடுகிறது, இதனால் PAkt மற்றும் PX50 சிக்னல்களில் 0.59% முதல் 0.72% அடக்குமுறையை ஏற்படுத்துகிறது, மேலும் glioblastoma multiforme (GBM) இன் ஆர்தோடோபிக் மாதிரிகள் உள்ள கட்டி வளர்ச்சி கணிசமாக தடுக்கிறது. ஜி.என்.எம்.என் இன் சிகிச்சையில் GNE-0.26 பயனுள்ளதாக இருக்கும்.

GNE-317 (1394076-92-6) எஸ்pecifications:

பொருளின் பெயர் GNE-317
ஒத்த GNE317; GNE XXX; GNE-317.
இரசாயன பெயர்s 5-(6-(3-methoxyoxetan-3-yl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)pyrimidin-2-amine; BCP23939; EX-A1558; s7798; AKOS030526479; HY-12763; B4991
தூய்மை ≥98% (HPLC)
CAS எண் 1394076-92-6
மூலக்கூறு Formula C18H20N6O3S
மூலக்கூறு Wஎட்டு 400.4548
மோனிவோசைட்டிக் மாஸ் 414.147 g / mol
MDL எண் : N / A
InChIKey KBTBHOPRFNFYOA-UHFFFAOYSA-என்
InChi கோட் InChI=1S/C19H22N6O3S/c1-11-13-14(29-15(11)19(26-2)9-28-10-19)17(25-3-5-27-6-4-25)24-16(23-13)12-7-21-18(20)22-8-12/h7-8H,3-6,9-10H2,1-2H3,(H2,20,21,22)
SMILES CC1=C(SC2=C1N=C(N=C2N3CCOCC3)C4=CN=C(N=C4)N)C5(COC5)OC
படிவம் தூள்
கலர் வெள்ளை
Solubility DMSO
Storage TEMP. -20 ° சி
உயிர் வாழ்க்கை > 2 ஆண்டுகள் ஒழுங்காக சேமிக்கப்பட்டால்.
கையாளுதல் காற்று மற்றும் ஒளி இருந்து பாதுகாக்க
விண்ணப்ப ஒரு PI3K / mTOR தடுப்பானாக, இரத்த மூளை தடையை (BBB) ​​கடக்க முடிகிறது.


=

அனைத்து முறைகள் போக்குவரத்துக்காக RIDADR NONH

குறிப்புகள்:

[1]. சல்ஃபதி எல், ஷாஹிதி-லாத்ம் எஸ், கியாசோன் சி, பாரக் கே, நிஷிமுரா எம், அலிக்கெ பி, பங் ஜே, கரோனோ ஆர்.ஏ., ஆலிவேரோ ஏஜி, பிலிப்ஸ் ஹெஸ். மேட்ரிக்ஸ் உதவியுடன் லேசர் உறிஞ்சுதல் அயனியாக்கம் இமேஜிங் மூலம் மதிப்பீடு செய்யப்படும் U3 மற்றும் GS0941 இன்ட்ரோகிராமைன் குளோபிளாஸ்டோமா மாதிரிகள் ஆகியவற்றில் பாஸ்பேடிடிசினோசிட்டல் 317- கினேஸ் இன்ஹிபிட்டர்ஸ் Pictilisib (GDC-87) மற்றும் GNE-2 ஆகியவற்றின் விநியோகம். மருந்து மெட்டாப் டிஸ்போஸ். 2014 ஜூலை; 42 (7): 1110-6. doi: 10.1124 / dmd.114.057513. எபியூப் ஏப்ரல் ஏப்ரல் 29. PMID: 2014

[2]. லூயிஸ் பிலிப்ஸ் ஜி.டி., நிஷிமுரா எம்.சி, லாக்கப் ஜே.ஏ., கர்பண்டா எஸ், மாய் ஈ, டின் ஜே, மாலேசி கே, வில்லியம்ஸ் எஸ்.பி., மரிக் ஜே, பிலிப்ஸ் ஹெஸ். Trstuzumab எடுத்துக்கொள்ளும் மற்றும் Her2 நேர்மறையான மார்பக புற்றுநோய் மூளை metastasis.Breast புற்றுநோய் ரெஸ்ட் ட்ரீட் ஒரு விலங்கு மாதிரி திறனை அதன் உறவு. 9 ஆகஸ்ட்; 2017 (164): 3-XX. doi: 581 / s591-10.1007-10549-017. எபியூப் மே 29 மே. PMID: 4279

[3]. சல்ஃபதி எல், ஹெஃப்ரான் டிபி, அலிக்கு பி, நிஷிமுரா எம், பாரக் கே, கேரனோ ஆர்.ஏ., சேங் ஜி, எட்கர் கேஏ, க்ரீவ் ஜே, கர்பன்டா எஸ், கோபேன் ஹெச், லா எஸ் எஸ், லீ எல்பி, பாங் ஜே, பீஸ்ஸ் ஈஜி, போர்கர்னி ஜே.எல். , சர்க்காரி ஜே.என்.என், வால்லின் ஜே.ஜே., சாங் எக்ஸ், கோல்ட் எச், ஆலிவேரோ ஏஜி, பிலிப்ஸ் ஹெஸ். PI3K இன்ஹிபிட்டரின் மூளை-செயல்திறன் உள்ள PI3K பாதையை இலக்காகக் கொண்ட இரத்த-மூளை தடையை கடக்க உகந்ததாக உள்ளது. கிளினிக் புற்றுநோய் ரெஸ். 29 நவம்பர், XXVII (2012) XX - 15. doi: 18 / 22-6239.CCR-48-10.1158. எபியூப் செப்டம்பர் 29. PMID: 1078

[4]. பெக்கர் CM, ஓபெரோய் RK, மெக்பாரன் எஸ்.ஜே., முல்டுன் டி.எம்., பஃபுண்டி டி.ஹெச், போர்கர்னி ஜே.எல்., ப்ரிங்க்மன் டி.ஹெச், ஓல்ஃப்ரஸ்ட் ஜே.ஆர், சர்க்காரி ஜே.என், லர்கெஸ்படா டி.ஏ., எல்முவிஸ்ட் டபிள்யுஎஃப். நுண்ணுயிர் டிரான்ஸ்போரோமாமாவின் சுட்டி மாதிரியில் ஒரு பைஸ்என்எக்ஸ்எக்ஸ் / எம்.டோர்ஆர் இன்ஹிபிட்டரின் மூளை ஊடுருவல் மற்றும் மூலக்கூறு இலக்கு அதிகரிக்கிறது. செவ்வாய், செப்டம்பர் 9 (3): 2015-XX. doi: 17 / neuonc / nov9. எபியூப் மே 29 மே 2012.PMID: 1210