Cofttek ஹோல்டிங்ஸ் வரையறுக்கப்பட்ட

Vps34-IN-1 (1383716-33-3)

Vps34-IN1 என்பது 34 nM இன்விட்ரோவின் IC50 உடன் ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட Vps25 தடுப்பானாகும், இது வகுப்பு I மற்றும் வகுப்பு II PI3K களின் ஐசோஃபார்ம்களை கணிசமாக தடுக்காது.

சிகிச்சை பயன்பாட்டிற்காக நோக்கம் இல்லை. ஆராய்ச்சி பயன்படுத்த மட்டுமே.

சிஏஎஸ்: 1383716-33-3 பகுப்பு

Vps34-IN-1 (1383716-33-3) விளக்கம்

VPS34-IN1 என்பது சாத்தியமான ஆன்டிகான்சர் செயல்பாட்டைக் கொண்ட ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட Vps34 தடுப்பானாகும். VPS34-IN1 ஆனது Vps34 ஐ 25 nM IC50 உடன் விட்ரோவில் தடுக்கிறது, ஆனால் 340 புரத கைனேஸ்கள் அல்லது 25 லிப்பிட் கைனேஸ்கள் செயல்படுவதை கணிசமாகத் தடுக்காது, அவை வகுப்பு I இன் அனைத்து ஐசோஃபார்ம்களையும் வகுப்பு II PI3K களையும் உள்ளடக்கியது. கலங்களுக்கு VPS34-IN1 இன் நிர்வாகம் ஒரு குறிப்பிட்ட PtdIns (3) P- பிணைப்பு ஆய்வின் விரைவான டோஸ்-சார்பு பரவலை எண்டோசோம் சவ்வுகளிலிருந்து, 1 நிமிடத்திற்குள், அக்தை ஒழுங்குபடுத்துவதற்கான வகுப்பு I PI3K இன் திறனை பாதிக்காமல் தூண்டுகிறது. வகுப்பு I (GDC-0941) மற்றும் மூன்றாம் வகுப்பு (VPS34-IN1) PI3K தடுப்பான்களை இணைப்பது மழுப்பலான வகுப்பு II PI3K இன் பாத்திரங்களையும் ஒழுங்குமுறைகளையும் சிறப்பாக பகுப்பாய்வு செய்வதற்கான ஒரு மூலோபாயமாகப் பயன்படுத்தப்படலாம்.

Vps34-IN-1 (1383716-33-3) Specifications

பொருளின் பெயர் Vps34-இல்-1
ஒத்த VPS34IN1, VPS34 IN1, VPS34-IN1
இரசாயன பெயர்s 1-((2-((2-chloropyridin-4-yl)amino)-4′-(cyclopropylmethyl)-[4,5′-bipyrimidin]-2′-yl)amino)-2-methylpropan-2-ol;CHEMBL3913746; GTPL9378; EX-A2444; BCP25165; s7980; CS-5249; HY-12795;
தூய்மை ≥98% (HPLC)
CAS எண் 1383716-33-3
மூலக்கூறு Formula C21H24ClN7O
மூலக்கூறு Wஎட்டு 425.91456
மோனிவோசைட்டிக் மாஸ் 425.173 g / mol
MDL எண் : N / A
InChIKey AWNXKZVIZARMME-UHFFFAOYSA-என்
InChi கோட் InChI=1S/C21H24ClN7O/c1-21(2,30)12-26-19-25-11-15(17(29-19)9-13-3-4-13)16-6-8-24-20(28-16)27-14-5-7-23-18(22)10-14/h5-8,10-11,13,30H,3-4,9,12H2,1-2H3,(H,25,26,29)(H,23,24,27,28)
SMILES CC(C)(CNC1=NC=C(C(=N1)CC2CC2)C3=NC(=NC=C3)NC4=CC(=NC=C4)Cl)O
படிவம் தூள்
கலர் வெண்மையான வெள்ளை நிறத்தில்
Solubility டி.எம்.எஸ்.ஓவில் தண்ணீரில்லாமல், கரையக்கூடியது
Storage TEMP. இருண்ட இடத்தில், மந்தமான வளிமண்டலத்தில், ஃப்ரீசரில் சேமிக்கவும், -20 இன் கீழ் வைக்கவும்
உயிர் வாழ்க்கை > 2 ஆண்டுகள் ஒழுங்காக சேமிக்கப்பட்டால்
கையாளுதல் காற்று மற்றும் ஒளி இருந்து பாதுகாக்க
விண்ணப்ப ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட Vps34 இன்ஹிபிட்டர்


=

அனைத்து முறைகள் போக்குவரத்துக்காக RIDADR NONH

குறிப்புகள்:

[1]. பாகோ ஆர், மாலிக் என், முன்சன் எம்.ஜே, பிரெஸ்காட் ஏ.ஆர், டேவிஸ் பி, சோமர் இ, ஷ்பிரோ என், வார்டு ஆர், கிராஸ் டி, கன்லி ஐ.ஜி, அலெஸி டி.ஆர். Vps34 இன் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பான VPS1-IN34 இன் தன்மை, பாஸ்பாடிடிலினோசிட்டால் 3- பாஸ்பேட்-பிணைப்பு SGK3 புரத கைனேஸ் மூன்றாம் வகுப்பு பாஸ்போயினோசைடைட் 3- கைனேஸின் கீழ்நிலை இலக்கு என்பதை வெளிப்படுத்துகிறது. பயோகெம் J. 2014 Nov 1; 463 (3): 413-27. doi: 10.1042 / BJ20140889. பப்மெட் பிஎம்ஐடி: எக்ஸ்என்யூஎம்எக்ஸ்; பப்மெட் மத்திய PMCID: PMC25177796.

[2]. டயஸ் பி.ஆர்.எஸ். தன்னியக்க தூண்டல் சிபிஏ / ஜே-பாதிக்கப்பட்ட மேக்ரோபேஜ்களில் உள்ள லீஷ்மேனியா அமசோனென்சிஸுடன் ஒப்பிடும்போது லீஷ்மேனியாவின் முக்கிய உள்விளைவுகளை பெரிதும் மேம்படுத்துகிறது. முன் மைக்ரோபியோல். 2018 Aug 15; 9: 1890. doi: 10.3389 / fmicb.2018.01890. eCollection 2018. PMID: 30158914

[3]. வேலட் சி, லெவாட் எம், சிகேன் ஜி, பிலாங்கேஸ் பி, கபூ சி, வயாட் ஜே, கிரட்டகாப் எம்.பி., கெய்ட்ஸ்-ஐகோவோனி எஃப், வான்ஹாயஸ்ப்ரோக் பி, பேராஸ்ட்ரே பி, செவெரின் எஸ். பிளேட்லெட் உற்பத்தியில் மூன்றாம் வகுப்பு PI3K, Vps34, த்ரோம்பஸ் வளர்ச்சி. இரத்த. 2017 Nov 2; 130 (18): 2032-2042. doi: 10.1182 / blood-2017-04-781641. Epub 2017 Sep 13. PMID: 28903944

[4] .பிலங்கேஸ் பி, வான்ஹைஸ்ப்ரூக் பி. சிண்ட்ரெல்லா தனது காலணியைக் கண்டுபிடித்தார்: முதல் Vps34 இன்ஹிபிட்டர் ஒரு புதிய PI3K-AGC புரத கைனேஸ் இணைப்பைக் கண்டுபிடிக்கும். பயோகெம் J. 2014 Dec 1; 464 (2): e7-10. doi: 10.1042 / BJ20141218. PMID: 25395352

[5]. பாகோ, ஆர்., மாலிக், என்., முன்சன், எம்.ஜே, மற்றும் பலர். Vps34 இன் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பான VPS1-IN34 இன் தன்மை, பாஸ்பாடிடிலினோசிட்டால் 3- பாஸ்பேட்-பிணைப்பு SGK3 புரத கினேஸ் மூன்றாம் வகுப்பு பாஸ்போயினோசைடைட் 3-kinase Biochem.J இன் கீழ்நிலை இலக்கு என்பதை வெளிப்படுத்துகிறது. 463 (3), 413-427 (2014).