Cofttek ஹோல்டிங்ஸ் வரையறுக்கப்பட்ட

AS703026 (1236699-92-5)

AS703026 (Pimasertib) MM செல் வரிசையில் 1NX- XMX IC2 கொண்ட MEK50 / XX ஒரு மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட, சக்திவாய்ந்த, ATP அல்லாத போட்டி allosteric தடுப்பானாக உள்ளது ....

சிகிச்சை பயன்பாட்டிற்காக நோக்கம் இல்லை. ஆராய்ச்சி பயன்படுத்த மட்டுமே.

சிஏஎஸ்: 1236699-92-5 பகுப்பு

AS703026 (1236699-92-5) Description:

AS703026, SAR245509, MSC1936369B என்றும் அறியப்படும் Pimasertib, MEAN1 மற்றும் MEK2 (MEK1 / 2) ஆற்றல் வாய்ந்த antineoplastic செயல்பாட்டின் சிறிய-மூலக்கூறு தடுப்பானாக உள்ளது. MEK703026 / 1-dependent effector புரதங்கள் மற்றும் டிரான்ஸ்கிரிப்சன் காரணிகளின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கும், MEK2 / XX இன் செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது மற்றும் வளர்ச்சி காரணி-மையப்படுத்தப்பட்ட செல் சமிக்ஞை மற்றும் கட்டி உயிரணு பெருக்கம் ஆகியவற்றை தடுக்கும் விளைவாக MEX தடுப்பானாக AS1 தெரிவுசெய்கிறது.

Mitogen-activated protein kinases, MEK1 மற்றும் 2, ரஸ்-ரஃப்- MEK-ERK பாதையின் செயல்பாட்டில் முக்கிய பாத்திரங்களை வகிக்கும் இரட்டை-தனித்தன்மை threonine / டைரோசைன் கைனேஸ் மற்றும் பெரும்பாலும் பல்வேறு வகையான புற்றுநோய் செல்களை வகைப்படுத்தப்படுகின்றன. AS-703026 ஆனது சிறிய மூலக்கூறில் ஒரு வாய்வழி பயோவாகவும் உள்ளது, இது தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட கட்டுப்பாட்டு புரோட்டீன்கள் மற்றும் டிரான்ஸ்ஸ்கிரிப்ட் காரணிகளின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கும், MEK1 / XX ஐ தடுக்கிறது. இது ஐ.என்.ஏ-என்எக்ஸ்எக்ஸ் பல மயோமாமா செல்கள் மற்றும் சைட்டோகின்-தூண்டிய ஆஸ்டியோகிஸ்ட்லேடின் வேறுபாட்டை முறையாகத் தடுக்கிறது. இது ஐ.சி.எக்ஸ்என்எக்ஸ் மதிப்புகளை முறையே XX மற்றும் 2 NM உடன் ஒப்பிடுகிறது. எக்ஸ்எக்ஸ்எக்ஸ்எம்எக்ஸ் xenograft கட்டிகள், எக்ஸ்எம்எல் எம்.ஜி. / கி.க., AS-XXL குறைக்கப்பட்ட கட்டி வளர்ச்சியை கணிசமாக குறைக்கின்றன, இது குறைக்கப்படாத ERK6 / XNUM செயல்பாடு, தூண்டப்பட்ட PARP பிளேவேசை, மற்றும் விவோவில் மைக்ரோவிசஸ் குறைகிறது. எக்ஸ்எம்ஆர்ஆர் ஆன்டிபாடி தெரபிக்கு எதிர்மறையான நிறமிகு புற்றுநோய்களான K-Ras இன் மாற்றமடைதல் மற்றும் மாற்றத்தை XMX μM இல் AS-XXX சுத்தப்படுத்தியது.

AS703026 (1236699-92-5) எஸ்pecifications:

பொருளின் பெயர் AS703026
அருஞ்சொற்பொருள் SAR245509; SAR245509; SAR 245509; MSC1936369B; AS703026; AS 703026; AS703026. Pimasertib
இரசாயன பெயர் (எஸ்) -N- (2,3-dihydroxypropyl) -3 - ((2 ப்ளூரோ 4-iodophenyl) அமினோ) isonicotinamide.
மருந்து வகுப்பு : N / A
தூய்மை > 98% (அல்லது பகுப்பாய்வு சான்றிதழ் பார்க்கவும்)
CAS எண் 1236699-92-5
மூலக்கூறு Formula C15H15FIN3O3
மூலக்கூறு Wஎட்டு 431.2
மோனிவோசைட்டிக் மாஸ்
431.014 g / mol

MDL எண் : N / A
InChIKey VIUAUNHCRHHYNE-JTQLQIEISA-என்
InChi கோட் InChI=1S/C15H15FIN3O3/c16-12-5-9(17)1-2-13(12)20-14-7-18-4-3-11(14)15(23)19-6-10(22)8-21/h1-5,7,10,20-22H,6,8H2,(H,19,23)/t10-/m0/s1
SMILES ஓ = சி (என்சி [[Email protected]] (ஓ) கோ) C1 = சிசி = என்.சி = C1NC2 = சிசி = சி (நான்) சி = C2F
படிவம் திட தூள்
கலர் : N / A
Solubility DMSO இல் கரையக்கூடியது, தண்ணீரில் கரைவதில்லை.
Storage TEMP. உலர், இருண்ட மற்றும் குறுகிய காலத்திற்கான 0 - 4 C (வாரங்களுக்கு நாட்கள்) அல்லது நீண்ட காலத்திற்கான -3 (C-மாதங்கள்).
உயிர் வாழ்க்கை > 2 ஆண்டுகள் ஒழுங்காக சேமிக்கப்பட்டால்
கையாளுதல் காற்று மற்றும் ஈரப்பதத்திலிருந்து பாதுகாக்கவும்
விண்ணப்ப AS703026 என்பது ஒரு நாவல், தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட, வாய்வழி பயன்மிக்கது, MEK1 / XXX இன்ஹிபிடர், மனித பல மிலோமாமா (எம்எம்). AS2 ஆனது நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பி மற்றும் மருந்தில் உள்ள மயக்கமிலுழைப்பு தடுப்பு நடவடிக்கைகளை தூண்டுகிறது. MEK இன்ஹிபிட்டர்ஸ் புற்றுநோய், ரெஸ்டினோசிஸ் மற்றும் வீக்கம் போன்ற உயர் இரத்த அழுத்தம் உள்ள நோய்களுக்கான சிகிச்சையில் பயனுள்ளதாக இருக்கும். சக்தி வாய்ந்த MEK தடுப்பானாக.


=

அனைத்து முறைகள் போக்குவரத்துக்காக RIDADR NONH

குறிப்புகள்:

XHTML: சாங் Y, Xue டி, வாங் எக்ஸ், லூ எம், கவோ பி, கியாவோ எக்ஸ். கைனேஸ் பாதைகள் அடிப்படையில் autophagy ஒழுங்குபடுத்தும் BRAF இலக்கு இலக்கு kinase தடுப்பான்கள் திரையிடல். மோல் மெட் ரெப். ஜனவரி ஜனவரி 29 (1) 2014-9. doi: 1 / mmr.83. எபியூப் நவம்பர் 10 நவம்பர். பப்மெட் பிஎம்ஐடி: 90.

XX: பார்க் எஸ்.ஜே., ஹாங் SW, மூன் JH, ஜின் DH, கிம் JS, லீ CK, கிம் கேபி, ஹாங் YS, சோய் ஈ.கே, லீ JS, லீ ஜேஎல், கிம் TW. MEXXX / 2 தடுப்பானாக AS1 மனித உயிர்ப்பான மெலனோமா உயிரணுக்களில் BRAF1X பாக்டீரியா தடுப்பூசிக்கு எதிர்ப்புத் திறன் கொண்டது. அம் ஜே மெட் சைஸ். டிசம்பர் 9, XX (2): 703026-XX. டோய்: 4032 / MAJ.2013B346NUMXXXXXXXXXXXX. பப்மெட் பிஎம்ஐடி: 6.

3: சார்ரிஸ் ஈஜி, சைரிகோஸ் கே.என், சைப் எம்.டபிள்யு. கணையியல் ஏடெனோகார்ட்டினோமாவின் சிகிச்சையில் நாவல் முகவர்கள் மற்றும் வருங்கால வாய்ப்புகள். JOP. 9 ஜூலை 9, XX (2013): XX-XX. doi: 10 / 14-4 / 395. பப்மெட் பிஎம்ஐடி: 400.

4: Yoon J, Koo KH, Choi KY. EXFR மோனோக்ளோனல் ஆன்டிபாடி தெரபிக்கு எதிர்ப்புத் திறன் கொண்டிருக்கும் KRAS மாற்றமடைந்த நிறமிகு புற்றுநோய்க்கான AS1 மற்றும் AZD2 MEX703026 / 6244 இன்ஹிபிட்டர்களைக் கொண்டிருக்கலாம். புற்றுநோய் ரெஸ். 29 ஜனவரி 29, 2011 (15): 9 - XX. doi: 71 / 2-445.CAN-53-10.1158. எபியூப் நவம்பர் 10 நவம்பர். பப்மெட் பிஎம்ஐடி: 0008.

XX: கிம் கே, காங் சி, ஃபுல்கினிட்டி எம், லி எக்ஸ், பாங் வ், நஹார் எஸ், பர்கர் பி, ருமேசன் எம்.ஜே., போடார் கே, சௌஹன் டி, ஹிதிஷீமா டி, முனிஷி என்.சி., ரிச்சர்ட்சன் பி, கிளார்க் ஏ, ஆக்டன் ஜே, ரஸ்டெலி எல், ஆண்டர்சன் கேசி, டாய் யி. MEX / ERK சமிக்ஞை அடுக்கின் முற்றுகை AS5, ஒரு நாவல் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட MEX703026 / XXX இன்ஹிபிடர், vitro மற்றும் விவோ உள்ள புரோயோரோபிக் எதிர்ப்பு myeloma செயல்பாடு தூண்டுகிறது. ப்ரீ ஜே ஹெமடாலால். 29 மே, 26 (1): 2-2010. doi: 149 / j.4-537.x. எபூப் மார்ச் XXX. பப்மெட் பிஎம்ஐடி: 49; PubMed மத்திய PMCID: PMC10.1111.