Cofttek ஹோல்டிங்ஸ் வரையறுக்கப்பட்ட

AZD3839 (1227163-84-9)

AZD3839 (இலவச அடிப்படை) என்பது 1 uM இன் IC50 உடன் ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட BACE23.6 தடுப்பானாகும், இது BACE14 ஐ விட 2- மடங்கு தேர்ந்தெடுப்புத்திறனைப் பற்றியது, இது ஒரு secret- ரகசிய நொதி தடுப்பானாகும்.

சிகிச்சை பயன்பாட்டிற்காக நோக்கம் இல்லை. ஆராய்ச்சி பயன்படுத்த மட்டுமே.

சிஏஎஸ்: 1227163-84-9 பகுப்பு

AZD3839 (1227163-84-9) Description

AZD3839 (இலவச அடிப்படை) என்பது 1 uM இன் IC50 உடன் ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட BACE23.6 தடுப்பானாகும், இது BACE14 ஐ விட 2- மடங்கு தேர்ந்தெடுப்புத்திறனைப் பற்றியது, இது ஒரு secret- ரகசிய நொதி தடுப்பானாகும். இலக்கு: BACE1, secret- ரகசியம் என்சைம் [1] IC50: 23.6 uM [1] AZD3839 0.33% dimethylsulfoxide இல் கரைக்கப்படுகிறது: பிற CYP3839A1 அடி மூலக்கூறுகளின் வளர்சிதை மாற்றம் ஆனால் AZD2 இன் வளர்சிதை மாற்றமும். [3] விவோவில்: AZD4 3 M குளுக்கோனிக் அமிலத்தில் கரைக்கப்படுகிறது, இது pH 4 உடன் சரிசெய்யப்படுகிறது. 3839, 1, மற்றும் 3839 mg / ml ஆகியவற்றின் தீர்வுகள் தயாரிக்கப்பட்டு, 0.3 மில்லி உடல் எடையில் 3, 0.75, மற்றும் 2.5 mg (ஆய்வு 7.5) மற்றும் 2 mg (ஆய்வு 1.5) ஆகியவற்றில் வாய்வழியாக நிர்வகிக்கப்படுகிறது. [5] AZD15 பல முன்கூட்டிய உயிரினங்களில் மூளை, சி.எஸ்.எஃப் மற்றும் பிளாஸ்மா ஆகியவற்றில் Aβ அளவை திறம்பட குறைக்கிறது.

AZD3839 ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட BACE1 தடுப்பானாகும். AZD3839 என்பது அல்சைமர் நோய்க்கு சிகிச்சையளிப்பதற்கான மருத்துவ வேட்பாளர். மாற்றியமைக்கப்பட்ட மற்றும் காட்டு-வகை மனித SH-SY3839Y செல்கள் மற்றும் சுட்டி N1A செல்கள் மற்றும் சுட்டி மற்றும் கினிப் பன்றி முதன்மை கார்டிகல் நியூரான்களிலிருந்து BACE5 செயல்பாடு, Aβ மற்றும் sAPPβ வெளியீட்டை AZD2 தடுக்கிறது. BACE2 மற்றும் cathepsin D க்கு எதிரான தேர்வு முறையே 14 மற்றும்> 1000- மடங்கு ஆகும். AZD3839 பிளாஸ்மா, மூளை மற்றும் செரிப்ரோஸ்பைனல் திரவம் Aβ அளவுகளை சுட்டி, கினிப் பன்றி மற்றும் மனிதரல்லாத ப்ரைமேட் ஆகியவற்றில் குறைப்பதைக் காட்டுகிறது. AZD3839 பல முன்கூட்டிய உயிரினங்களில் மூளை, சி.எஸ்.எஃப் மற்றும் பிளாஸ்மா ஆகியவற்றில் Aβ அளவை திறம்பட குறைக்கிறது.

AZD3839 (1227163-84-9) எஸ்pecifications

பொருளின் பெயர் AZD3839
அருஞ்சொற்பொருள் AZD3839; AZD-3839; AZD 3839.
இரசாயன பெயர் (S)-1-(2-(difluoromethyl)pyridin-4-yl)-4-fluoro-1-(3-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-1H-isoindol-3-amine
மருந்து வகுப்பு : N / A
தூய்மை ≥> 98% (அல்லது பகுப்பாய்வு சான்றிதழ் பார்க்கவும்)
CAS எண் 1227163-84-9
மூலக்கூறு Formula C24H16F3N5
மூலக்கூறு Wஎட்டு 431.4222
மோனிவோசைட்டிக் மாஸ் 431.136 g / mol
MDL எண் : N / A
InChIKey MRXBCEQZNKUUIP-DEOSSOPVSA-என்
InChi கோட் InChI=1S/C24H16F3N5/c25-19-6-2-5-18-21(19)23(28)32-24(18,17-7-8-31-20(10-17)22(26)27)16-4-1-3-14(9-16)15-11-29-13-30-12-15/h1-13,22H,(H2,28,32)/t24-/m0/s1
SMILES NC1 = n [[Email protected]@](C2=CC=CC(C3=CN=CN=C3)=C2)(C4=CC(C(F)F)=NC=C4)C5=C1C(F)=CC=C5
படிவம் திட தூள்
கலர் : N / A
Solubility DMSO இல் கரையக்கூடியது
Storage TEMP. குறுகிய காலத்திற்கு (வாரங்களுக்கு நாட்கள்), அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு (-3 மாதங்கள்) -0 C க்கு 4-
உயிர் வாழ்க்கை >> 2 ஆண்டுகள் ஒழுங்காக சேமிக்கப்பட்டால்
கையாளுதல் காற்று மற்றும் ஒளி இருந்து பாதுகாக்க
விண்ணப்ப AZD3839 (இலவச அடிப்படை) என்பது 1 uM இன் IC50 உடன் ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட BACE23.6 தடுப்பானாகும், இது BACE14 ஐ விட 2- மடங்கு தேர்ந்தெடுப்புத்திறனைப் பற்றியது, இது ஒரு secret- ரகசிய நொதி தடுப்பானாகும்.


=

அனைத்து முறைகள் போக்குவரத்துக்காக RIDADR NONH

குறிப்புகள்:

  • 1: ஸ்பார்வ் இ, குவார்டினோ ஏ.எல், லுட்ஜென் எம், டன்ப்ளாட் கே, கோர்ட்லண்ட் ஏடி, ஃபுல்டிங் ஜே, அலெக்சாண்டர் ஆர், காக்ஸ்ட்ராம் ஜே, ஸ்ஜாடின் எல், புல்காக் ஏ, அல்-சஃபர் ஏ, பிரிட்ஜ்லேண்ட்-டெய்லர் எம், பொல்லார்ட் சி, ஸ்வீட்பெர்க் எம்.டி, விக் டி , பால்சன் பி. AZD3839 உடன் ஒற்றை-ஏறுவரிசை-டோஸ் ஆய்வு தரவுகளின் அடிப்படையில், மருத்துவ பாதுகாப்பு விளிம்பு மதிப்பீட்டிற்கான QTc இடைவெளியில் விளைவுகளை கணித்தல் மற்றும் மாடலிங் செய்தல். ஜே பார்மகோல் எக்ஸ்ப் தெர். 2014 Aug; 350 (2): 469-78. doi: 10.1124 / jpet.114.215202. Epub 2014 Jun 10. பப்மெட் பிஎம்ஐடி: எக்ஸ்என்யூஎம்எக்ஸ்.
  • 2: லிண்ட்கிரென் ஏ, எக்லண்ட் ஜி, டூரெக் டி, மால்ம்கிஸ்ட் ஜே, ஸ்வான் பிஎம், ஹோலென்ஸ் ஜே, வான் பெர்க் எஸ், கார்ல்ஸ்ட்ராம் எஸ், பியூட்டர்ஸ் டி. மோதிரம் திறத்தல் மற்றும் ஒரு பைரிமிடின் வளையத்தின் சுருக்கம் உள்ளிட்ட இரண்டு secret- ரகசியத் தடுப்பான்களின் உயிர் உருமாற்றம். மருந்து மெட்டாப் டிஸ்போஸ். 2013 மே; 41 (5): 1134-47. doi: 10.1124 / dmd.112.050351. Epub 2013 Mar 8. பப்மெட் பிஎம்ஐடி: எக்ஸ்என்யூஎம்எக்ஸ்.
  • 3: ஆசா ஜே, ஹு ஒய், எக்லண்ட் ஜி, லிண்ட்கிரென் ஏ, பாரன்க்ஜெவ்ஸ்கி பி, மால்ம்கிஸ்ட் ஜே, டூரெக் டி, பியூட்டர்ஸ் டி. CYP3A4 இன் நேரத்தை சார்ந்த தடுப்பு மற்றும் மனித கல்லீரல் மைக்ரோசோம்கள் மற்றும் ஹெபடோசைட்டுகளில் AZD3839 இன் உயிர் உருமாற்றம் ஆகியவற்றில் கரைப்பான்களின் விளைவு. மருந்து மெட்டாப் டிஸ்போஸ். 2013 Jan; 41 (1): 159-69. doi: 10.1124 / dmd.112.047597. Epub 2012 Oct 16. பப்மெட் பிஎம்ஐடி: எக்ஸ்என்யூஎம்எக்ஸ்.
  • 4: ஜெப்சன் எஃப், எகெட்ஜால் எஸ், ஜான்சன் ஜே, கார்ல்ஸ்ட்ராம் எஸ், குஸ்டாவ்சன் எஸ், ஓல்சன் எல்எல், ரேடெசெட்டர் ஏசி, ப்ளோகர் பி, செபர்ஸ் ஜி, கோல்மோடின் கே, ஸ்வான் பிஎம், வான் பெர்க் எஸ், பியூட்டர்ஸ் டி, ஃபால்டிங் ஜே. AZD3839 இன் கண்டுபிடிப்பு அல்சைமர் நோய்க்கு சிகிச்சையளிப்பதற்கான சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட BACE1 இன்ஹிபிட்டர் மருத்துவ வேட்பாளர். ஜே பயோல் செம். 2012 Nov 30; 287 (49): 41245-57. doi: 10.1074 / jbc.M112.409110. Epub 2012 Oct 9. பப்மெட் பிஎம்ஐடி: எக்ஸ்என்யூஎம்எக்ஸ்; பப்மெட் மத்திய PMCID: PMC23048024.
  • 5: ஸ்வான் பி.எம்., கோல்மோடின் கே, கார்ல்ஸ்ட்ராம் எஸ், வான் பெர்க் எஸ், சோடர்மேன் பி, ஹோலென்ஸ் ஜே, பெர்க் எஸ், லிண்ட்ஸ்ட்ராம் ஜே, சன்ட்ஸ்ட்ரோம் எம், டூரெக் டி, கிஹல்ஸ்ட்ராம் ஜே, ஸ்லிவோ சி, ஆண்டர்சன் எல், பைரிங் டி, ரோட்டிச்சி டி , கெர்ஸ் ஏ, போகர் கே, வான் கீசெரிட்ஸ்கி எஃப், பெர்க் எம், ஓல்சன் எல்எல், ஜான்சன் ஜே, எக்கெட்ஜால் எஸ், ஜார்ஜீவ்ஸ்கா பி, ஜெப்சன் எஃப், ஃபுல்டிங் ஜே. In- தள அமிலாய்ட் முன்னோடி புரோட்டீன் கிளீவிங் என்சைம் (BACE1) இன்ஹிபிட்டர்களின் வடிவமைப்பு மற்றும் தொகுப்பு vivo அமிலாய்ட் பெப்டைட்களின் மூளை குறைப்பு. ஜே மெட் செம். 2012 Nov 8; 55 (21): 9346-61. doi: 10.1021 / jm3009025. Epub 2012 Sep 17. பப்மெட் பிஎம்ஐடி: எக்ஸ்என்யூஎம்எக்ஸ்.