Cofttek ஹோல்டிங்ஸ் வரையறுக்கப்பட்ட

இருநூறு (719-1217486-XX)

BYL719, மேலும் அறியப்படுகிறது, ஒரு ஆல்பா குறிப்பிட்ட PI3K தடுப்பூசி சில புற்றுநோய்களை சிகிச்சை ஒரு சோதனை மருந்து ஆய்வு என்று.

சிகிச்சை பயன்பாட்டிற்காக நோக்கம் இல்லை. ஆராய்ச்சி பயன்படுத்த மட்டுமே.

சிஏஎஸ்: 1217486-61-7 பகுப்பு

இருநூறு (719-1217486-XX) விளக்கம்:

BYL719 சாத்தியமான ஆன்டினோபிளாஸ்டிக் செயல்பாட்டுடன் கூடிய பாஸ்பாடிடிலினோசிட்டல் 3- கினேஸ் (பிளிஎன்எக்ஸ்எக்) தடுப்பானாக உள்ளது. உயிர்வேதியியல் மதிப்பீடுகளில் முறையே, 3NM, XXX μM, XMMM மற்றும் XMX μM இன் ICIC மதிப்புகளுடன் P110A, P110β, P110δ மற்றும் P110G ஆகியவற்றைத் தடுக்கிறது. இது எக்ஸ்எக்ஸ் பாஸ்ஃபோரிலேஷன் XXX இன் மதிப்புகளுடன் XXX என்எம்இன் மதிப்பில் இரட்எக்ஸ்எக்ஸ்-மை-பிஎக்ஸ்என்எல்எல் செல்கள், எக்ஸ்எக்ஸ்எக்ஸ்எக்ஸ்-என்ஆர்பிஎன்எக்ஸ்எல் செல்கள் XXX μM, மற்றும் எக்ஸ்எக்ஸ்எக்ஸ்-என்-பிஎன்என்எஎஎஎஎஎஎஎஎஎஎஸ் செல்கள் உள்ள 5 μM ஆகியவற்றைத் தடுக்கிறது. BYL-1.2 ஒரு எதிர்ப்பாளர் வேதியியல் ஆய்வகத்தை வெளிப்படுத்துகிறது மற்றும் பல்வேறு வரிசைகளில் பரவலைத் தடுக்கிறது. IGF0.29 மற்றும் நியூரூகுலின் 0.25 செயல்படுத்தல் mTOR, பி.சி.எல்.எல்.எக்ஸ்-இன் கீழ்நோயிலான இலக்கு, BYL-74 இன் எதிர்ப்பாளர்களுக்கு செயற்கை புற்றுநோய் மாதிரிகளில் சிலவற்றை தடுக்கிறது. உயிரணுக்களில், BYL1 புள்ளிகளால் குறிப்பிடத்தக்க அளவிடக்கூடிய டோஸ்-சார்ந்த முரண் செயல்திறனை PIK110CA விகார்ட் xenograft மாதிரிகள் கொறித்தலில் காட்டுகிறது. B3 எக்ஸ்எம்எல் குறைந்தபட்சம், 2.2 h மனிதர்களின் பாதி அரை வாழ்வு மற்றும் அதன் வெளிப்பாடு 1mg / d மற்றும் 110mg / d ஆகியவற்றின் விகிதத்தில் அதிகரிக்கிறது, இது Cmax மற்றும் AUC ஆகியவற்றில் குறைவான இடைநிலை மாறுபாடுகளைக் காட்டுகிறது. BYL1.2 தற்போது தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மேம்பட்ட திடக் கட்டிகளுடன் வயதுவந்த நோயாளிகளுக்கு இரண்டாம் நிலை மருத்துவ சோதனைகளில் உள்ளது.

இருநூறு (719- 1217486) எஸ்pecifications:

பொருளின் பெயர் BYL719
அருஞ்சொற்பொருள்
இரசாயன பெயர் (2S)-N1-[4-Methyl-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-4-pyridinyl]-2-thiazolyl]-1,2-pyrrolidinedicarboxamide,alpelisib, BYL-719, BYL 719, UNII-08W5N2C97Q,Alpelisib (BYL719), NVP-BYL719, CHEMBL2396661, AK146107,
மருந்து வகுப்பு Antineoplastics
தூய்மை ≥98% (HPLC)
CAS எண் 1217486-61-7
மூலக்கூறு Formula C19H22F3N5O2S
மூலக்கூறு Wஎட்டு 441.4704896
மோனிவோசைட்டிக் மாஸ் 441.145 g / mol
MDL எண் MFCD22417085
InChIKey STUWGJZDJHPWGZ-LBPRGKRZSA-என்
InChi கோட் InChI=1S/C19H22F3N5O2S/c1-10-14(11-6-7-24-13(9-11)18(2,3)19(20,21)22)30-16(25-10)26-17(29)27-8-4-5-12(27)15(23)28/h6-7,9,12H,4-5,8H2,1-3H3,(H2,23,28)(H,25,26,29)/t12-/m0/s1
SMILES CC1=C(SC(=N1)NC(=O)N2CCCC2C(=O)N)C3=CC(=NC=C3)C(C)(C)C(F)(F)F
படிவம் தூள்
கலர் வெண்மையான வெள்ளை நிறத்தில்
Solubility DMSO 80 mg / mL
Storage TEMP. -20 ° சி
உயிர் வாழ்க்கை > 2 ஆண்டுகள் ஒழுங்காக சேமிக்கப்பட்டால்
கையாளுதல் காற்று மற்றும் ஒளி இருந்து பாதுகாக்க
விண்ணப்ப PI 3KA இன் ஒரு தடுப்பானாக


=

அனைத்து முறைகள் போக்குவரத்துக்காக RIDADR NONH

குறிப்புகள்:
[1]. ஆண்டோ ஒய், இவாசா எஸ், தகாஹாஷி எஸ், சாகா எச், கக்கிஸம் டி, நாட்ஸம் கே, சுனாகா ந, குவாட் சி, யமடா ஒய் கேன்சர் சயின்ஸ். டிசம்பர் 10 டிச. doi: 2018 / cas.26. [முன்கூட்டியே அச்சிடப்பட்ட EPUB] PMID: 10.1111

ஷெலென்ஸ் JHM, மிடில்டன் எம்ஆர், பெர்லின் ஜே, ஷுலேர் எம், கில்-மார்டன் எம், ருகோ ஹெச், செக்வெவிஸ்-பெர்ன்ஹார்ட் ஆர், ஹுவாங் ஏ, பூட்லீ டி, ஜாகு எஃப், Demanse D, Blumenstein L, Coughlin C, குவாட் சி, பாசெல்கா ஜே. ஜே. கிளின் ஓன்கல். 29 மே 29, XX (2): XX-XX. doi: 2018 / JCO.1. எபியூப் பெப்ரவரி XXX. PMID: 36

[3]. எல்னெர் எஸ், பிஷ்ஷர் சி, க்ரோட்ஸிங்கர் சி, ஸ்கிரடெர் ஜே, கிராபவ்ஸ்கி, நோரெட்டிங் எஸ், ரிச்செச் ஜே, பிரைடெக் எச், டிட்ஜென் கே, பிரியெஸ்ட் எஃப், மோப்ஸ் எம், வெய்ஸ்மேன் வி, சீக்முண்ட் பி, ஏரென்ஹம்மர் சி.ஜே. பி; GERMAN NET-Z ஆய்வுக் குழு. பிளஸ் ஒன். 9 ஆகஸ்ட் 29, XX (2017): எக்ஸ்என்எக்ஸ். டோய்: எக்ஸ்எம்எல் / ஜர்னல்.pone.11. eCollection 12.PMID: 8

[4]. ஜேம்ஸ் எ.டி, மார்வால்ன் சி, லுனுவ் ஏ, மீஸ்னர் ஏ, காமெனிக் ஜி.ரூக் மெட்டாப் டிஸ்போஸ். 9 ஆகஸ்ட்; 2017 (45): 8-XX. doi: 900 / dmd.907. எபியூப் மே 29 மே 2012.PMID: 10.1124

[5]. மேயர் IA, ஆப்ராம்சன் VG, ஃபார்டிசானோ எல், பால்கோ ஜேஎம், எஸ்ட்ராடா எம்.வி., சாண்டர்ஸ் ME, ஜூரிடிக் டி, சோலிட் டி, பெர்கர் எம்.எஃப், வென் எச்.ஹெச், லி யாய், கான்ட்லி எல்சி, வின்னர் ஈ, ஆர்டிகா CL.Clin புற்றுநோய் ரெஸ். 29 ஜனவரி 29, 2017 (1): 9 - XX. doi: 23 / 1-26.CCR-34-10.1158. எபியூப் ஏப்ரல் ஏப்ரல் 29. PMID: 1078