Cofttek ஹோல்டிங்ஸ் வரையறுக்கப்பட்ட

ETP-46321 (1174428-47-XX)

ETP-46321 என்பது P3A / P50 மற்றும் X2.3 / 14.2 NM இன் IC110 உடன் PI110K α / δ இன்ஹிபிட்டராக இருக்கும் ஒரு வலிமையான மற்றும் வாய்வழி பயோவாகவும் உள்ளது. மாற்றமடைந்த p110A (IC50 = 1.77-NNUM NX, EXEXXK; E2.33K; H110R) மீது வலிமையை வெளிப்படுத்துகிறது. IC542 மதிப்பு: 545 / 1047 NM (பாக்ஸைன் / எக்ஸ்எக்ஸ்எக்ஸ்) இலக்கு: PI50K α / δ தடுப்பான ETP-2.3.

சிகிச்சை பயன்பாட்டிற்காக நோக்கம் இல்லை. ஆராய்ச்சி பயன்படுத்த மட்டுமே.

சிஏஎஸ்: 1174428-47-7 பகுப்பு

ETP-46321 (1174428-47-XX) விளக்கம்

ETP-XNUM என்பது சக்திவாய்ந்த மற்றும் வாய்வழியாக உயிர்வாழும் PI46321K α, δ தடுப்பானாக உயிர்வேதியியல் மற்றும் செல்லுலார் செயல்பாடு மற்றும் நல்ல மருந்தியல் பண்புகள் (பி.கே. ETP-3 பி.கே. / பிடி ஆய்வுகள் கட்டித் திசு கூட்டுவட்டியையும் நிலைகள் தொடர்புடையதாக மற்றும் ஒரு கே-ராச (G46321V) ஒன்கோஜெனிக் பிறழ்வு இயக்கப்படும் GEMM சுட்டி கட்டி மாதிரியில் விளைவுண்டாக்குபவையாக இருக்க விளக்குகின்ற இது AKT (Ser473) பாஸ்போரைலேஷன், நேரம் சார்ந்து ஒருங்கமைவு நிகழ்வுகளில் காட்டியது. ETP-12 உடன் சிகிச்சையானது குறிப்பிடத்தக்க கட்டி வளர்ச்சியை ஏற்படுத்தியது.

ETP-46321 (1174428-47-7) எஸ்pecifications

பொருளின் பெயர் ETP-46321
ஒத்த ETP46321; ETP-46321; ETP 46321
இரசாயன பெயர்s 5-(2-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)-8-morpholinoimidazo[1,2-a]pyrazin-6-yl)pyrimidin-2-amine
தூய்மை ≥98% (HPLC)
CAS எண் 1252594-99-2
மூலக்கூறு Formula C20H27N9O3S
மூலக்கூறு Wஎட்டு 473.55
மோனிவோசைட்டிக் மாஸ் 473.19576 g / mol
MDL எண் : N / A
InChIKey OHKDVDMWRKFZRB-UHFFFAOYSA-என்
InChi கோட் InChI=1S/C20H27N9O3S/c1-33(30,31)29-4-2-26(3-5-29)12-16-13-28-14-17(15-10-22-20(21)23-11-15)25-19(18(28)24-16)27-6-8-32-9-7-27/h10-11,13-14H,2-9,12H2,1H3,(H2,21,22,23)
SMILES NC1=NC=C(C2=CN3C(C(N4CCOCC4)=N2)=NC(CN5CCN(S(=O)(C)=O)CC5)=C3)C=N1
படிவம் திட தூள்
கலர் வெள்ளை
Solubility டி.எம்.எஸ்.ஓவில் தண்ணீரில்லாமல், கரையக்கூடியது
Storage TEMP. குறுகிய காலத்திற்கு (வாரங்களுக்கு சில நாட்கள்), அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு (-3 மாதங்கள்) -0 C க்கு 4 - X சி.
உயிர் வாழ்க்கை > 5 ஆண்டுகள் ஒழுங்காக சேமிக்கப்பட்டால்
கையாளுதல் காற்று மற்றும் ஒளி இருந்து பாதுகாக்க
விண்ணப்ப ETP-46321 ஒரு சக்தி வாய்ந்த மற்றும் வாய்வழி பயோவாகவும் PI3K α, δ தடுப்பானாக


=

அனைத்து முறைகள் போக்குவரத்துக்காக RIDADR NONH

குறிப்புகள்:

[1]. MartÃnez González எஸ், Hernández ஏஐ, Varela சி, RodrÃguez-ArÃstegui எஸ், லாரென்சோ எம், RodrÃguez ஏ, Rivero வி, Martan ஜமாத்தே இஸ்லாமி Saluste சிஜி, ராமோஸ்-லிமா எஃப், Cendón ஈ, Cebrián டி, Aguirre இன் ஈ, Gomez-Casero E, Albarrán M, Alfonso P, Garca-Serelde B, Oyarzabal J, Rabal O, Mulero F, Gonzalez-Granda T, இணைப்பு W, Fominaya ஜே, Barbacid எம், Bischoff ஜே, Pizcueta பி, பாஸ்டர் ஜே. ETP-46321 இன் அடையாளம், ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் வாய்வழியாக உயிர்வளிக்குரிய PI3K α, δ இன்ஹிபிடர். Bioorg மெட் Chem Lett. 29 மே 29, XX (2012): XX-XX. doi: 15 / j.bmcl.22. எபூப் மார்ச் XXX. பப்மெட் பிஎம்ஐடி: 10.

[2]. ETP-46321, ஒரு இரட்டை p110α / δ வர்க்க IA பாஸ்போரோனிடைடு 3- கினேஸ் தடுப்பூசி டி நிணநீர்ச்செறி செயல்படுத்தல் மற்றும் கொலாஜன் தூண்டுதலின் கீல்வாதம் ஆகியவற்றை மாதிலேட் செய்கிறது. அராகோனிஸ்-ஃபெனோல் எல், மோன்டஸ்-காஸாடோ எம், ஓஜெடா ஜி, அகோஸ்டா ஒய், ஹெரண்ட்ஸ் ஜே, மார்டினெஸ் எஸ், பிளான்கோ-அபாரியோசி சி, கிரியோடோ ஜி, பாஸ்டர் ஜே, டயான்சானி யு, போர்டோலெஸ் பி, ரோஜோ ஜே.எம். உயிர் வேதியியல் பார்மாக்கல். 9 ஏப்ரல் 29, XX XX XX. doi: 2016 / j.bcp.15. எபியூப் பெப்ரவரி XXX. PMID: 106

[3] ஒரு ஸ்கேல்ஹோல்ட் துள்ளல் மூலோபாயம் மூலம் புதிதாக PI3K இன்ஹிபிட்டர்களை உருவாக்குதல். மார்டின்ஸை கோன்சாலெஸ் எஸ், ஹெர்னாண்டெஸ் ஏஐ, ஆல்வெர்ஸ் ஆர்.எம், ரோடிகூஸ் ஏ, ராமோஸ்-லிமா எஃப், பிஸ்சாஃப் ஜே.ஆர், Albarrán MI, Cebriá ஏ, ஹெர்னாண்டெஸ்-Encinas ஈ, கார்ஷியா-Arocha ஜே, Cebrián டி, பிளான்கோ-Aparicio சி, பாஸ்டர் ஜே Bioorg மெட் கெம் லெட். 29 நவம்பர், XXVII (2017) XX - 1. doi: 27 / j.bmcl.21. எபியூப் செப்டம்பர் 29. PMID: 4794

[4]. ETP-46321, ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் வாய்வழியாக பயோமெட்ரிக் பிளிஎன்எக்ஸ்எக் α, δ தடுப்பானை கண்டறியும். மார்டின்ஸை கோன்சாலெஸ் எஸ், ஹெர்னாண்டெஸ் ஏஐ, Varela சி, ரோடிகூஸ்-Arístegui எஸ், லாரென்சோ எம், ரோடிகூஸ் ஏ, Rivero வி, மார்டினை ஜமாத்தே இஸ்லாமி Saluste சிஜி, ராமோஸ்-லிமா எஃப், Cendón ஈ, Cebrián டி, Aguirre இன் மின், கோமஸ்-Casero ஈ, Albarrán எம், அல்ஃபோன்ஸோ பி, காரசியா-சேரெல்டி பி, ஓயாரசபல் ஜே, ரபல் ஓ, முல்லெரோ எஃப், கோன்சலஸ்-கிராண்டா டி, இணைப்பு W, ஃபோமினாயா ஜே, பார்பாகிட் எம், பிஷோஃப் ஜே, பிஸ்சீட்டா பி, பாஸ்டர் ஜே. பியோர்க் மெட் செம் லெட். 29 மே 29, XX (3): XX-XX. doi: 2012 / j.bmcl.15. எபூப் மார்ச் XXX. PMID: 22

[5] டிரிக்லிக்லி இமடிசோவின் [1,2-a] பைராசின்கள் நாவலை PI3K இன்ஹிபிட்டர்களாக ஒரு இணக்கமான கட்டுப்பாட்டு மூலோபாயத்தை பயன்படுத்துவதன் மூலம். மார்டினெஸ் கோன்சாலெஸ் எஸ், ரோட்ரீஜெஸ்-அரிஸ்டெகிய் எஸ், ஹெர்னாண்டஸ் ஏய், வெரேலா சி, கோன்ஸலாஸ் கன்டலாபீத்ரா ஈ, அல்வெரெஸ் ஆர்.எம், ரோட்ரிகுஸ் ஹெகுவேட்டா ஏ, பிஷோஃப் ஜே, அலாரரன் எம்ஐ, செப்ரியா ஏ, சென்டோன் ஈ, செபிரான் டி, அல்ஃபோன்ஸோ பி, பாஸ்டர் ஜே. பியோர்க் மெட் சேம் லெட். 29 ஜூன் XX (2017) 1-27. doi: 11 / j.bmcl.2536. எபியூப் ஏப்ரல் ஏப்ரல் 29. PMID: 2543