Cofttek ஹோல்டிங்ஸ் வரையறுக்கப்பட்ட

GSK2126458 (GSK458) (1086062-66-9)

GSK2126458 (GSK458) PI3K, MTOR மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மற்றும் சக்திவாய்ந்த தடுப்பானாக உள்ளது. கி.மு. 0.019 NM / 0.13 NM / 0.024 NM / 0.06 NM மற்றும் 0.18 NM / 0.3 NM, முறையே. GSK2126458 வாய்வழி பயன்மிக்கது, சாதகமான மருந்தளவைக் காட்டுகிறது, மற்றும் கட்டி வளர்ச்சி மாதில்களில் செயல்திறனைக் காட்டுகிறது.

சிகிச்சை பயன்பாட்டிற்காக நோக்கம் இல்லை. ஆராய்ச்சி பயன்படுத்த மட்டுமே.

சிஏஎஸ்: 1086062-66-9 பகுப்பு

GSK2126458 (GSK458) (1086062- 66) Description

GSK2126458 (GSK458), மேலும் Omipalisib என அழைக்கப்படும், புற்றுநோய் மற்றும் காரணம் நுரையீரல் ஃபைப்ரோஸிஸ் சாத்தியமான வாய்வழி சிகிச்சைக்காக, rapamycin (PI3K / mTOR) மட்டுப்படுத்தி அத்துடன் mTOR சிக்கலான 3 மற்றும் 1 மட்டுப்படுத்திகளின் ஒரு பாஸ்போ 2-கினேஸ் / பாலூட்டி இலக்கு. PI3K மட்டுப்படுத்தி GSK2126458 பிணைப்பாக மற்றும் மைட்டோகாண்ட்ரியல் வெளி மென்படலத்துக்கு சைடோசோலிக் Bax இன் இடம்மாறுதலுக்கான தூண்டலாம் இது PI3K / mTOR சமிக்ஞை வழிமுறையின் உள்ள PI3K தடுக்கிறது இழைமணிக்குரிய சவ்வு ஊடுருவு திறன் அதிகரித்து அப்போப்டோடிக் செல் இறப்பு தூண்ட முடியும். பல மனித நுண்ணுயிர் செல்கள், GSK2126458 சக்தி வாய்ந்த உயிரணு வளர்ச்சிக்கும் தூண்டப்பட்ட செல் மரத்திற்கும் தடுப்பு நடவடிக்கையின் அகலத்தை கொண்டிருந்தது.

GSK2126458 (GSK458) (1086062-66-9) எஸ்pecifications

பொருளின் பெயர் GSK2126458 (GSK458)
ஒத்த GSK2126458; GSK-2126458; GSK 2126458; Omipalisib
இரசாயன பெயர்s ஒமிபலிசிப் (GSK2126458, GSK458); UNII-1X8F5A3NA0; 1X8F5A3NA0; ஒமிபலிசிப் [USAN: INN]; GSK458; GSK-212; MLS006011258; ஒமிபலிசிப் பவுண்டு GSK-458 பவுண்டு (சி); 2,4-difluoro-N- (2-methoxy-5- (4- (pyridazin-4-YL) quinolin-6-YL) pyridin-3-YL) benzenesulfonamide;
தூய்மை ≥98% (HPLC)
CAS எண் 1086062-66-9
மூலக்கூறு Formula C25H17F2N5O3S
மூலக்கூறு Wஎட்டு 505.50
மோனிவோசைட்டிக் மாஸ் 505.102 g / mol
MDL எண் MFCD16038929
InChIKey CGBJSGAELGCMKE-UHFFFAOYSA-என்
InChi கோட் InChI=1S/C25H17F2N5O3S/c1-35-25-23(32-36(33,34)24-5-3-18(26)12-21(24)27)11-17(13-29-25)15-2-4-22-20(10-15)19(7-8-28-22)16-6-9-30-31-14-16/h2-14,32H,1H3
SMILES COC1=C(C=C(C=N1)C2=CC3=C(C=CN=C3C=C2)C4=CN=NC=C4)NS(=O)(=O)C5=C(C=C(C=C5)F)F
படிவம் தூள்
கலர் வெளிர்மஞ்சள்
Solubility டி.எம்.எஸ்.ஓ (100 மி.கி. / மில்லி {25 ° C]), நீர் (<1 மில்லி / மில்லி XEN ° C) மற்றும் எத்தனால் (<25 mg / ml at 1 ° C) இல் கரையக்கூடியது.
Storage TEMP. -20 ° சி
உயிர் வாழ்க்கை > 2 ஆண்டுகள் ஒழுங்காக சேமிக்கப்பட்டால்
கையாளுதல் ஒளி மற்றும் காற்றிலிருந்து பாதுகாக்கவும்
விண்ணப்ப P110 மரபுபிறழ்ந்தவர்களின் ஒரு தடுப்பான்


=

அனைத்து முறைகள் போக்குவரத்துக்காக RIDADR NONH

குறிப்புகள்:

[1]. பாசு டி, Salgado வும் முதல்வர், பார் பி, Khakoo ஒய் பட்டேல் ஜே.ஆர், Hoehl ஆர்.எம், Bertolini டி.எம், Zabec ஜே, Brzozowski எம், ரெய்ஸ்-Múgica எம் தி இரட்டை PI3K / இல் mToR மட்டுப்படுத்தி Omipalisib / GSK2126458 தடுக்கிறது Clonogenic வளர்ச்சி இருந்து Oncogenically உருமாற்றமடையாத கலங்கள் நரம்புசார் மெலனோசிட்டோசிஸ். புற்றுநோய் ஜெனோமிக்ஸ் புரோட்டோமிக்ஸ். 2018 ஜூலை-ஆகஸ்ட்; 15 (4): 239-XX. doi: 248 / cgp.10.21873. PMID: 20082

[2]. நாரவ் கே, யாங் ஜே, சாம்சல் பி, ஜோன்ஸ் ஏ, சாம்ப்சன் ஜே.ஆர், ஷென் எம். இரட்டை PI3K / mTOR தடுப்பானாக GSK2126458 உயிரணு விரிவாக்கம் மற்றும் அப்போப்டொசிஸின் தூண்டுதலின் மூலம் சுழற்சியில் சிறுநீரக கட்டிகளுக்கு சிகிச்சையளிப்பதற்கு பயனுள்ளதாகும். Oncotarget. 9 ஏப்ரல் 29, XX XX (2) doi: 2017 / oncotarget.19. eCollection ஆகஸ்ட் 9 ஆக. PMID: 8

[3]. பில்டார் ஜே, புர்ரிஸ் எச்ஏ, டெல் கான்டி ஜி, செஸ்ஸா சி, இம்பான்ட் ஜேஆர் . மேம்பட்ட திடக் கட்டிகளுடன் கூடிய நோயாளிகளில் PI3K / mTOR தடுப்பானாக GSK2126458 உடன் MEK இன்ஹிபிட்டர் டிராமெட்டினீப் ஒரு கட்டம் IB டோஸ்-விரிவாக்க ஆய்வு. புதிய மருந்துகள் முதலீடு. டிசம்பர் 9, XX (2016): 34-XX. Epub 6 Jul 9. PMID: 740

[4]. டால்மான் ME, வெஸ்டெர்ஹவுட் ஈஎம், ஹம்டி எம், ஷெல்லென்ஸ் ஜே.எச், பிஜினென் ஜே.எச், ஸ்பரிசன்ஸ் ஆர்.டபிள்யு. சுட்டி பிளாஸ்மா மற்றும் கட்டியான ஓரினச்சேர்க்கைகளில் PI3K / mTOR இன்ஹிபிடார் GSK2126458 க்கான திரவ நிறமூர்த்தம்-டேன்ட் வெப் ஸ்பெக்ட்ரோமேட்ரிக் காட்டி. J Pharm Biomed Anal. 9 மார்ச் XX XX: 2015-25. doi: 107 / j.jpba.403. எபியூப் ஜனவரி ஜான் மாதம். PMID: 8

[5]. மன்ஸ்டர் பி, அகர்வால் ஆர், ஹாங் டி, ஷெல்லன்ஸ் ஜேஎச், வான் டெர் நோல் ஆர், ஸ்பெச்ச்ட் ஜே, விட்டீவீன் பிஓ, வெர்னர் டிஎல், டீஸ் இசி, பெர்க்ஸ்லாண்ட் ஈ, அகர்வால் என், க்ஹே ஜேஎஃப், துரண்டே எம், ஆடம்ஸ் எல், ஸ்மித் டி.ஏ, லம்ப்கின் டிஏ, மோரிஸ் எஸ்ஆர், குர்ரோராக் ஆர். முதன்முதலில் மனிதப் படிப்பு I ஆய்வு GSK2126458, ஒரு வாய்வழி பான்-வகுப்பு I பாஸ்பாடிடிலினோடோடோடோல்- 3- கினேஸ் இன்ஹிடிப்ட்டர், நோயாளிகளுடன் மேம்பட்ட சாலிட் கட்டி புற்றுநோய்கள். கிளினிக் புற்றுநோய் ரெஸ். 9 ஏப்ரல் 29, XX XX (2016) doi: 15 / 22-8.CCR-1932-9. எபியூப் நவம்பர் 10 நவம்பர். PMID: 10.1158.