Cofttek ஹோல்டிங்ஸ் வரையறுக்கப்பட்ட

BAY80-6946 (Copanlisib) (1032568-63-0)

BAY 80-6946 என்பது PI3KA மற்றும் PI3KID க்கு எதிரான துணை நானோமோலர் IC களைக் கொண்டிருக்கும் ஒரு தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மற்றும் ATP- போட்டி வகுப்பு I PIXNUM கினேஸ். உயிரணுக்களில் PI3Kβ ஒப்பிடும்போது PI80KA மூலம் AKT பாஸ்போரிலேசனின் X1X-6946 காட்சிகளை முன்னுரிமை தடுப்பு (சுமார் -3-மடங்கு) காட்டுகிறது. முன்கணிப்பு பண்புகளைக் காண்பி.

சிகிச்சை பயன்பாட்டிற்காக நோக்கம் இல்லை. ஆராய்ச்சி பயன்படுத்த மட்டுமே.

சிஏஎஸ்: 1032568-63-0 பகுப்பு

BAY80-6946 (Copanlisib) (1032568-63-XX) பாட்டு

BAY 80-6946 மேலும் கோபன்லிசிப் என்றும் அழைக்கப்படும், பாஸ்போரோசோடைட் 3- கினேஸ் (பிளிஸ்என்எக்ஸ்எக்) தடுப்பூசி செயல்திறன் கொண்ட ஆண்டினோபிளாஸ்டிக் செயல்பாடு. எம்.சி.ஓ.ஆர் கினேஸுக்கு எதிராக XIXXXKα (3 nM) vs பிக்ஸ்என்எக்ஸ் (எக்ஸ்எம்எல் என்எம்)), மற்றும் 3 மடங்கு தேர்ந்தெடுப்பு ஆகியவற்றில் 1: 3 என்ற விகிதத்துடன் PI3Kα / β ஐசோஃபார்மை இணைக்கும். குறிப்பாக PI4.9K ஆல்ஃபா (α) மற்றும் பீட்டா (β) ஐசோஃபார்மை இலக்காகக் கொண்டு, BAY 3 பான் PI15.0K இன்ஹிபிட்டர்களைக் காட்டிலும் அதிக செயல்திறன் கொண்டது மற்றும் குறைவான நச்சுத்தன்மையும் இருக்கும். BAY 1000 இன் சமப்படுத்தப்பட்ட PI3KA மற்றும் PI1082439KB செயல்பாடு PI3Kα- (KPL3, BT3) vs PI1082439Kβ- இயக்கப்படும் (PC473, LNCaP) கட்டி உயிரணுக்களில் செல்லுலார் மெக்கானிக் (p-AKT3) மற்றும் பெருக்கமடைந்த மதிப்பீடுகளிலும் பிரதிபலிக்கிறது. உயிரியலில், BAY 4 PTEN / PI474KK- இயக்கப்படும் கட்டி மாதிரிகள் (எ.கா., PC3 மற்றும் HEC-3B) ஆகியவற்றில் வலிமையான PI1082439KA இன்ஹிப்ட்டர் BAY3-80 (கோபன்லிசிப்) மீது தெளிவான நன்மைகள் காட்டின. மேலும், BAY 6946 பல உயர் பிளாஸ்மா இலவச உறைவுகளுடன் கூடிய தனிப்பட்ட மருந்தியல் (பி.கே.) பண்புகளைக் கொண்டது. அனைத்து வகைகளிலும் சோதிக்கப்பட்டது (3-3%), பெரிய Vss, உயர்ந்த இடைவெளி மற்றும் இடைநிலை T1 / 1082439. P-AKT சோதனை அனைத்து 33 கட்டி மாதிரிகள் உள்ள மணி நேரம் வாகனத்தில் குழு ஒப்பிடத்தக்க நிலைகளை திரும்பினார் போது BAY XXX மற்றும் XX மணி மணி பிந்தைய சிகிச்சை மணிக்கு வலுவான P-AKT தடுப்பு காட்டியது. BX XXX KPL50 (PIK1Mmut மற்றும் HER2 +), மற்றும் HEC-1082439B (PTENdel) மற்றும் HEC-2A (PIK5CAmut) கட்டி மாதிரிகள் ஆகியவற்றில் கட்டிகளால் அழுத்தம் ஏற்படலாம். BAY 24-4 குறைந்தது இரண்டு முன் முறையான சிகிச்சைகள் பெற்ற மீளுருவாக்கம் ஃபோலிகுலர் லிம்போமா அனுபவிக்கும் வயது வந்தோர் நோயாளிகளுக்கு சிகிச்சை அளிக்கப்பட்டது.

BAY80-6946 (கோபன்லிபி) (1032568-63-0) Specifications

பொருளின் பெயர் BAY80-6946 (Copanlisib)
ஒத்த BAY 80-6946; BAY80-6946; பே-80-6946; BAY806946; பே-806946; BAY 806946; கோபன்லிபிப் இலவச தளம்
இரசாயன பெயர்s WI6V529FZ9; AK172384; SCHEMBL1655478; DTXSID00145728; PZBCKZWLPGJMAO-UHFFFAOYSA-N; EX-A2005; s2802; 2-Amino-N-[2,3-dihydro-7-methoxy-8-[3-(4-morpholinyl)propoxy]imidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]-5-pyrimidinecarboxamide
தூய்மை ≥98% (HPLC)
CAS எண் 1032568-63-0
மூலக்கூறு Formula C23H28N8O4
மூலக்கூறு Wஎட்டு 480.51962
மோனிவோசைட்டிக் மாஸ் 480.223 g / mol
MDL எண் MFCD18633201
InChIKey MWYDSXOGIBMAET-UHFFFAOYSA-என்
InChi கோட் InChI=1S/C23H28N8O4/c1-33-19-17(35-10-2-6-30-8-11-34-12-9-30)4-3-16-18(19)28-23(31-7-5-25-20(16)31)29-21(32)15-13-26-22(24)27-14-15/h3-4,13-14,25H,2,5-12H2,1H3,(H2,24,26,27)
SMILES COC1=C(C=CC2=C3NCCN3C(=NC(=O)C4=CN=C(N=C4)N)N=C21)OCCCN5CCOCC5
படிவம் தூள்
கலர் வெள்ளை
Solubility DMSO 0.002 mg / mL; நீர் 0.002 mg / mL; எத்தனோல் 0.01 mg / mL
Storage TEMP. -20 ° சி
உயிர் வாழ்க்கை > 2 ஆண்டுகள் ஒழுங்காக சேமிக்கப்பட்டால்
கையாளுதல் காற்று மற்றும் ஒளி இருந்து பாதுகாக்க
விண்ணப்ப நுரையீரல் உட்செலுத்துதல் போன்ற ஒரு பாஸ்போனிசோடிடு 3- கினேஸ் (பிக்ஸ்என்எக்ஸ்எக்) இன்ஹிபிடர்


=

அனைத்து முறைகள் போக்குவரத்துக்காக RIDADR NONH

குறிப்புகள்:

[1]. ஜெர்சல் எம், ஸ்கார்ஸ் டி, லாங் டி, ரைடெட் ஜி, ரீஃப் எஸ், ஜென்வெரெஸ் I, ரெஷ்கே எஸ், வான் டெர் மே டி டி, கிரான்வில் சி. ஃபார்மகோக்கினேடிக் இன்ஜினீயஸ் பான் வகுப்பு I போஸ்பாடிடிலினோசிட்டோல் 3- கினேஸ் (பிளிஎன்எக்ஸ்எக்ஸ்) இன்ஹிபிடர் [3C] கோபன்லிசிப் (BAY 14-XX) ஆரோக்கியமான ஆண் தொண்டர்கள் ஒரு வெகுஜன சமநிலை ஆய்வு. கேன்சர் கேம்டர் பார்மகோல். செவ்வாய், செப்டம்பர் 9 (80): 6946-XX. doi: 2017 / s80-3-535-544. Epub 10.1007 Jul 9. PMID: 00280

[2]. பட்நாயக் A, Appleman LJ, Tolcher AW, Papadopoulos KP, Beeram M, Rasco DW, Weiss GJ, Sachdev JC, சாதா எம், புல்ல் எம், ஈஜடி எஸ், மவுண்ட்ஸ் ஜேஎம், தாட்டி எம்டி, டோலிடோ எஃப்ஜி, சூ எ, ஜெஃபர்ஸ் எம், பெனா சி , ஜியா சி, ரெய்ஃப் எஸ், ஜென்வெரெ I, ராமநாதன் ஆர்.கே. முதன்மையான மனிதக் கட்டம் நான் கோபன்லிசிப் (BAY 80-6946), ஒரு நரம்பு பான் வகுப்பு I ஃபோஸ்பாடிடிலினோசிட்டல் 3- கினேஸ் இன்ஹிபிட்டரை, மேம்பட்ட திட கட்டி மற்றும் நோயாளிகள் அல்லாத ஹாட்ஜ்கின் இன் லிம்போமாஸ். அக்டோபர் 30, எண் (2016): 26-83. doi: 27 / annonc / mdw10. PMID: 1928

[3]. எல்டாந்தாவி ஏ, வால்லொஸ் எக்ஸ், செபாயா ஈ, எவன்ஸ் கே. கோபன்லிஸ்பிப்: ரிபோப்செட் ஃபிகிகுலர் லிம்போமா சிகிச்சையின் ஒரு நுண்ணுயிர் பாஸ்பேடிடிலினோசிடோல் 3- கினேஸ் (பிளிஎன்எக்ஸ்எக்) இன்ஹிபிடர். ஆன் மருமகன். 9 பிப்ரவரி 2013: எக்ஸ். doi: 3 / 2019. [முன்கூட்டியே அச்சிடப்பட்ட EPUB] PMID: 27

[4]. அபுகுக்தன் எஸ், டச்சஸ்னே ஈ, ஸிச்சின் எம்.எல்., பாக் ஆர்.எச், யால்டோ ஏ, கரிபோ ம எம், பாபாஜியன் எஸ், டு எம். யுனைடெட் ஸ்டேட்ஸில் ரீஸ்ட்செட் ஃபோலிகுலர் லிம்போமா சிகிச்சைக்கான கோபன்லிசிப் அறிமுகத்தின் பட்ஜெட் தாக்கம் பகுப்பாய்வு. ஜே மானக் காணி ஸ்பெக் பார். 29 ஜனவரி ஜான்: ஜான் -83. doi: 2019 / jmcp.4. [முன்கூட்டியே அச்சிடப்பட்ட EPUB] PMID: 1

[5]. சேன்சன் BD, ஓ 'பிரையன் எஸ், ஈவர் எம்எஸ், கான்ஸ்கால்ஸ் எம்.டி., ஃபருகி ஏ, லென்ஸ் ஜி, யூ எச், ஃபிஷர் ஆர்ஐ, ஜின்சானி பிஎல், ட்ரேலிங் எம்.எல். ஹேட்கின்ஸ் லிம்போமாஸ் நோயாளிகளுக்கு சிகிச்சையளிப்பதில் கோபன்லிசிப் இருந்து எதிர்மறை நிகழ்வுகளின் உகந்த மேலாண்மை. கிளின் லிம்போமா மைலோமா லுக். செவ்வாய், மார்ச் 9, XX (2019) doi: 19 / j.clml.3. எபியூப் நவம்பர் 10 நவம்பர். PMID: 135